依西美坦于1997年10月被美国FDA批准治疗晚期乳腺癌。它是甾体类芳香酶抑制剂，用于治疗转移性乳腺癌及用作早期乳腺癌的辅助治疗。它能不可逆地与芳香酶结合而使其灭活，从而阻止雌激素的生物合成。临床上用于治疗转移性乳腺癌及用作早期乳腺癌的治疗。
在1999年-2005年期间，统计的473个新分子实体药物和新生物药品中，目前通过CFDA批准进入中国市场的肿瘤药物有7个，主要适应症为乳腺癌、非小细胞肺癌等。而从FDA批准上市日期到产品正式进入国内市场，最短的为GSK生产的Tykerb（拉帕替尼）耗时6年，最长的是礼来的Aromasin（依西美坦）耗时17年。
一项研究结果表明，mTOR抑制剂依维莫司与依西美坦联合用于晚期乳腺癌患者较单用依西美坦相比，可延长患者的无疾病进展期，并显著降低癌症恶化的风险达57%。
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