他莫昔芬是一类选择性的雌激素受体调节剂。虽然他莫昔芬的治疗效果来源于它的抗雌激素特性，但它还有微弱的雌激素样活性。在标准剂量时，他莫昔芬可能和子宫内膜增生、子宫内膜不典型增生、息肉形成、浸润性癌及子宫肉瘤相关。
服用他莫昔芬妇女发生子宫内膜癌的风险是剂量和时间依赖性。每日服用他莫昔芬20mg的妇女发生子宫内膜癌的期别、肿瘤级别、组织学类型以及肿瘤的生物学特性与普通人群发生的子宫内膜癌无差异。
每日应用他莫昔芬20mg的女性子宫内膜癌的发病率为1.6/1000人年，而安慰剂组的发生率为0.2/1000人年。而服用他莫昔芬的乳腺癌患者与服用安慰剂组的乳腺癌患者相比5年的无病生存率提高了38%。
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