CDK 4/6抑制剂玻玛西尼abemaciclib于2017年9月,获得FDA首次批准联合氟维司群治疗HR阳性,HER2阴性晚期乳腺癌患者,这些患者之前内分泌治疗后疾病进展。
在2018年2月,玻玛西尼被批准与芳香酶抑制剂(AI)联合用作为一线疗法,用于治疗HR阳性,HER2阴性晚期或转移性乳腺癌的绝经后妇女。
玻玛西尼用法用量
玻玛西尼(Abemaciclib),口服,每日2次,建议固定时间,可与食物同服。
含芳香酶抑制剂:玻玛西尼(Abemaciclib),150毫克口服,每天2次;有氟维司群:玻玛西尼(Abemaciclib):150毫克口服,每天2次;氟维司群,第1天,第15天和第29天使用500毫克肌肉注射,然后每月一次。玻玛西尼的剂型
片剂:50 mg,,100 mg,,150 mg,200 mg药物的储存应将玻玛西尼在68°F至77°F(20°C至25°C)的室温下储存。药物相互作用CYP3A抑制剂:避免同时使用酮康唑(ketoconazole)。同时使用其他强效和中度CYP3A抑制剂,应减少玻玛西尼剂量。
CYP3A诱导剂:避免同时使用强效和中度CYP3A诱导剂。
玻玛西尼的副作用
玻玛西尼的副作用,包括胃肠道反应、关节疼痛、骨髓抑制、疲倦等,其中主要是腹泻和骨髓抑制需引起重视,因最常见。
1.胃肠道反应:而胃黏膜被破坏之后,就会受到胃酸的侵袭,就可以引起胃疼的症状,尤其是在进食之后食物会对损伤的胃黏膜造成进一步的刺激,病人的胃疼症状也常常会加重。
2.关节疼痛:通常认为是药物对肿瘤细胞的杀伤作用。肿瘤细胞出现坏死后,会释放一定的炎症因子进入血液系统中,造成人体出现类似于炎症的反应,比如患者可能会出现轻度发烧、肌肉酸痛、关节疼等情况。
3.骨髓抑制:玻玛西尼是CDK46抑制剂,有调节细胞周期的作用,可将癌细胞分裂周期延长,但玻玛西尼在作用过程中,还可能会影响正常细胞的细胞周期,如在骨髓细胞中,会影响白细胞分裂、增殖、成熟,因此白细胞等其他血液系统细胞相对会下降
4.疲倦:可能是由于玻玛西尼的物毒性、此药物杀伤正常细胞等原因导致患者出现疲倦的现象。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!