在我国，第一代表皮生长因子受体-酪氨酸激酶抑制剂（EGFR-TKIs）上市的有吉非替尼、埃克替尼和厄洛替尼，第二代有阿法替尼，第三代有奥希替尼。目前，临床上靶向治疗的策略主要分为两种，一种是首选一代EGFR-TKIs治疗，耐药后转用三代EGFR-TKI；第二种是首选二代EGFR-TKI治疗，耐药后转用三代EGFR-TKI。
LUX-Lung 3研究表明，对于常见突变患者，一线使用阿法替尼治疗，PFS显著优于化疗组（13.6个月 vs 6.9个月）。而IPASS研究和EURTAC研究数据均显示，初始治疗使用第一代EGFR-TKIs，患者PFS约为10个月，低于阿法替尼一线治疗的PFS时间。
LUX-Lung 7研究头对头比较了一线使用阿法替尼和吉非替尼的疗效和安全性，结果显示，与吉非替尼相比，阿法替尼显著地改善了患者无进展生存期（PFS），有效缓解了病灶。
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