恩曲替尼是一种弱渗透性糖蛋白（P-gp）底物，与P-gp的亲和力差、相互作用较弱，使恩曲替尼可以更好的透过血脑屏障并维持颅内浓度。恩曲替尼可通过血脑屏障，对防治晚期肺癌脑转移效果很突出。经恩曲替尼治疗12个月的患者脑转移风险仅为1%；在25例治疗前已经出现脑转移的患者中，脑部病灶客观缓解率达到80%。恩曲替尼对脑转移表现出了卓越的疗效。2022年7月29日，进口靶向药恩曲替尼（罗圣全）在国内获批上市，用于治疗携带NTRK融合基因阳性的实体瘤患者，不限癌种。两周后，8月15日，恩曲替尼再次获批第二个适应症：治疗ROS1基因阳性的局部晚期或转移性非小细胞肺癌（NSCLC）成人患者。

　　在WCLC 2022中，浙江省肿瘤医院范云教授报告了恩曲替尼治疗ROS1融合阳性NSCLC的更新数据。数据证明了恩曲替尼在ROS1融合阳性包括CNS转移的NSCLC患者的有效性和安全性。

　　截至2021年8月2日，研究共纳入疗效分析人群172例，中位年龄为54.5岁，61例（35.5%）患者有吸烟史，40例（23.3%）患者接受过≥2线治疗；60例（34.9%）患者基线时伴有研究者评估的CNS转移。在67例系统治疗初治患者中，基线伴CNS转移占38.8%（26例）。

　　172例接受恩曲替尼治疗的ROS1融合阳性NSCLC患者ORR为67.4%（116/172；95% CI:59.9~74.4），中位PFS为16.8个月（12.2个月~22.4个月），中位OS为44.1个月（40.1个月~NE）。

　　其中，60例基线CNS转移患者的ORR为63.3%，112例基线无CNS转移的ORR为69.6%。

　　在67例接受恩曲替尼一线治疗的患者中，ORR为68.7%（46/67；95% CI:56.2~79.4），中位PFS为17.7个月（11.8个月~39.4个月），中位OS为47.7个月（43.2个月~NE）。

　　其中，60例基线伴CNS转移患者的中位PFS和OS分别为11.8个月和28.3个月，112例基线无CNS转移的中位PFS和中位OS分别为25.2个月和未达到。

　　对于51例基线伴CNS转移的患者，恩曲替尼治疗的颅内ORR为49%（95% CI:34.8%~63.4%），中位颅内DoR为12.9个月（7.6个月~22.5个月），中位颅内PFS为12.0个月（6.7个月~15.6个月）。

　　恩曲替尼一线治疗基线伴CNS转移的患者（n=23），颅内ORR为60.9%（95% CI:38.5%~80.3%），中位颅内PFS为15.6个月（7.7个月~21.1个月）。

　　研究显示，恩曲替尼治疗ROS1融合阳性NSCLC整体耐受性良好。治疗过程中，最常见的治疗相关不良反应（TRAE）包括味觉障碍（43%）、体重增加（38%）、头晕（35%）、便秘（32%），以及腹泻（30%）等。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！点击拓展阅读：恩曲替尼(ENTRECTINIB)是一种用于泛瘤种治疗的多靶点抑制剂？

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