劳拉替尼（Lorlatinib），是第三代”ALK/ROS1突变的肺癌靶向药。携带ALK或者ROS1突变的肺癌患者被称为肺癌中的“幸运儿”，因为针对ALK或ROS1突变的靶向药物不仅疗效好，而且选择多。劳拉替尼是辉瑞公司开发的一种新型、可逆、强效小分子ALK和ROS1抑制剂，其对ALK已知的耐药突变均具有很强的抑制作用，因而被誉为第3代ALK抑制剂。

　　肺癌是全世界发病率和死亡率最高的肿瘤，无论是在欧美还是中国。对于肺癌患者来说，有ALK+，预示着可以吃效果更好的靶向药：有效率超高、副作用不大、耐药时间长，甚至很有可能把肿瘤吃消失掉。因此，ALK突变也被称为“钻石突变”。

　　对于ALK-TKI目前有4款靶向药：一代的克唑替尼，二代的塞瑞替尼、阿来替尼、布吉替尼，分别被批准用于ALK+的一线和二线治疗。现在，终于迎来了三代ALK-TKI——劳拉替尼，用于ALK+的肺癌二三线治疗。美国FDA批准该公司研发的第三代ALK酪氨酸激酶抑制剂（TKI）Lorbrena（劳拉替尼）上市，用于治疗ALK阳性转移性非小细胞肺癌（NSCLC）患者。

　　劳拉替尼是新一代的ALK抑制剂，其疗效和安全性在一项代号为B7461001的非随机,剂量递增,多队列,多中心1/2期临床研究中得到证实。

　　这项研究共纳入了215名ALK+转移性非小细胞肺癌（NSCLC）患者，总缓解率（ORR）达到48%（95%CI:42%,55%）。更重要的是，57%的患者接受过不只一种ALK TKI的治疗。其中，有69%的患者已经大脑转移，其颅内缓解率也达到了60%（95%CI 49%,70%）。

　　正是基于这一积极的临床试验数据，FDA最终加速批准了这一药物，推荐剂量为100mg/天。

　　研究显示，比起现有的ALK抑制剂，劳拉替尼潜在的优势在于血脑屏障通透性更高，且对TKI耐药的ALK突变的治疗效果还可能有效，包括克唑替尼、阿来替尼和塞瑞替尼耐药的EML4-ALK突变类型（典型如G1202R突变），可大大延长生存期。

　　劳拉替尼对ALK突变的脑转移患者显示了很好的疗效（ORR为31%），在100mg qd剂量时，进行血浆和脑脊液药物浓度对比，发现劳拉替尼能够穿过血脑屏障，脑脊液药物浓度很高，脑脊液/血浆浓度比在61%~90%。剂量爬坡研究确定了劳拉替尼 100mg qd可以耐受。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！点击拓展阅读：劳拉替尼/博瑞纳(LORLATINIB)是治疗ALK阳性肺癌的有力武器？

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