一线高效,后线保底,强力控脑的肺癌靶向药:博瑞纳;博瑞纳具备良好的血脑通透性,有效控制脑部病灶;患者对第一代ALK抑制剂克唑替尼耐药后,疾病进展最常见的部位是中枢神经系统。这是因为克唑替尼的血脑屏障通透性很低,药物在脑部的浓度也很低,没法有效的抑制肿瘤细胞。于是,脑部就成了肿瘤细胞的避难所。
因为血脑屏障的存在,中枢神经系统复发转移成了ALK阳性患者治疗的痛点和难点。和克唑替尼不同,博瑞纳具有良好的血脑通透性,可以很好的通过血脑屏障,更有效地控制脑部病灶。
博瑞纳作用多样且效果强大,对克唑替尼及第二代ALK抑制剂耐药的肺癌有效,而且,由于其血脑屏障通透性高,对发生中枢神经系统转移的非小细胞肺癌可发挥较好的效力。适用于治疗ALK阳性和ROS1阳性晚期NSCLC,FDA授予其突破性疗法和孤儿药地位。
Lorlatinib治疗ROS1融合:ORR为36%,克服克唑耐药
其中大约2%的NSCLC患者,3.3%的肺腺癌患者出现ROS1融合,与ALK基因突变类似,出现ROS1突变的患者,更多的是年轻的、非吸烟的肺癌患者,其中肺腺癌居多。Lorlatinib作为ALK/ROS1的TKI,针对ROS1融合的NSCLC患者,也展开了相关的临床研究。
在ESMO 2017年会上报道了Lorlatinib治疗ROS1阳性NSCLC的Ⅱ期临床研究,该研究纳入了47例ROS1阳性NSCLC患者,接受Lorlatinib治疗,100mg每天一次,其中25例患者合并脑转移,34例患者既往接受过克唑替尼治疗。
结果显示,Lorlatinib治疗ROS1融合的患者总有效率ORR为36%,颅内有效率为56%。一年无进展生存率48%。其中有效缓解的17例患者中有71%无进展生存期大于6个月。安全性方面,最常见的不良反应(≥20%)是水肿、周围神经病变、认知效应、呼吸困难、疲劳、体重增加、关节痛、情绪效应和腹泻。最常见的严重不良反应是肺炎(3.4%)、呼吸困难(2.7%)、发热(2%)、精神状态改变(1.4%)和呼吸衰竭(1.4%)。
作为全新一代的ALK抑制剂,博瑞纳的优势在于:患者在接受了多种其它ALK抑制剂治疗耐药之后,博瑞纳还可能有效,可大大延长患者的生存期!
从试验结果看出,Lorlatinib治疗ROS1阳性NSCLC的疗效不算突出,但对于脑转移患者的疗效相当不错。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!