拉罗替尼（Larotrectinib）又名维特拉克，是一种口服TRK抑制剂，专门用于治疗肿瘤中存在神经营养性酪氨酸受体激酶（NTRK）基因融合的晚期或转移性实体瘤儿童和成人患者。拉罗替尼是一种选择性原肌球蛋白受体激酶（TRK）抑制剂，可阻断NTRK融合基因的作用，从而导致不受控制的TRK信号传导和肿瘤生长，相对于化疗等方法，副作用通常较轻。

　　拉罗替尼（Larotrectinib）是Loxo Oncology公司和拜耳公司开发的新一代具备高度特异性的口服TRK抑制剂，能够高选择性地结合NTRK融合基因编码的蛋白产物，阻断下游信号通路的激活和传递，从而抑制存在这些突变的癌细胞生长和增殖，发挥抗癌作用。

　　中国药品监督管理局（NMPA）发布拉罗替尼（Rarotinib）胶囊的临床试验结果。这意味着中国的肿瘤朋友可以得到一种世界上第一种针对具有NTRK融合基因的肿瘤病人的口服TRK抑制剂。这款被称为“治愈系”的抗癌药物，早在2021年的5月20日，就已经在中国提交了上市申请，并且通过了审批，经过将近一年的等待，这款药物终于要面世了，真是太好了！两个月后，在美国ASCO国际会议上，又有6个独立的拉罗替尼的临床试验研究报告发表。本研究旨在探讨拉罗替尼在NTRK基因融合型癌症病人中的长期有效性及安全性。纳入研究的病人有25种不同的肿瘤，其中最常见的是软组织肉瘤（46%)；在婴儿期，纤维肉瘤占19%，其它肿瘤占27%，甲状腺癌占12%，肺癌占9%，唾液腺癌占10%，大肠癌占6%。

　　在这些病人中，有27%是首次就诊，28%是之前有过一次全身性治疗，45%是有过2次或更多的病人；NTRK1、NTRK2和NTRK3分别为46%、3%和51%。IRC评价结果显示，全部病人的客观有效率为69%，其中26%的病人获得了完全有效率（包括5%病理性完全有效率）。在18例基础上有脑转移的病人中，目标反应为83%。在157名成年病人中，目标反应为64%，反应的中位数为41.7个月，随访期为28.5个月。拉罗替尼对各种肿瘤都有较好的疗效。全部病人的平均有效率为32.9个月，无进展生存率为29.4个月。在32.2个月的随访中，患者的总体生存率不到448个月（4年），仅64%！拉罗替尼组（34%）为83例（34%)，且未发生新的药物不良反应（TRAEs)，提示拉罗替尼可能是其潜在的潜在作用靶点。

　　不良反应

　　服用拉罗替尼后，患者可能会有这些不良反应，比如疲劳、恶心、咳嗽、呕吐、便秘、腹泻、头晕、呕吐、发热、呼吸困难、关节痛等情况。

　　拉罗替尼用于治疗TRK融合阳性肿瘤的3项试验（NCT02122913，NCT02576431和NCT02637687）长期随访数据显示，截止到2019年7月15日，包括17种肿瘤类型的116例成人患者，ORR达到71%，脑转移患者的ORR为71%；中位随访17.4月时，mDOR为35.2月；中位随访14.6月时，mPFS为25.8月；12月OS为87%。

　　拉罗替尼最初由Array BioPharma（已被Pfizer收购）发现，于2013年授权给Loxo Oncology（已被Eli Lilly收购），于2017年与Bayer达成合作。2018年11月，率先在美国上市用于NTRK融合阳性实体瘤，此前FDA曾授予其突破性疗法资格，后相继在欧洲和日本上市。拉罗替尼是第一代TRK抑制剂，是第一个基于生物标志物首发上市的药物。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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