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劳拉替尼/洛拉替尼(LORLATINIB)具备良好的血脑通透性?

时间:2023-08-22 15:34 来源:药品咨询 作者:康必行-小璐

  在关键III期CROWN研究中,针对之前未接受过治疗的ALK阳性NSCLC患者,与克唑替尼组相比,劳拉替尼可使疾病进展或死亡风险降低72%。肺癌分为小细胞肺癌和非小细胞肺癌。非小细胞肺癌(NSCLC)约占所有肺癌的80%。非小细胞型肺癌(NSCLC)包括鳞状细胞癌(鳞癌)、腺癌、大细胞癌。与小细胞癌相比,非小细胞肺癌的癌细胞生长分裂较慢,扩散转移相对较晚。

劳拉替尼

  在关键次要重点客观缓解率(ORR)方面,劳拉替尼组经确证的ORR为76%,克唑替尼组为58%。

  研究还表明,洛拉替尼对脑转移患者的颅内客观缓解率(IC-ORR)为82%(其中完全缓解CR为71%),克唑替尼组为23%。劳拉替尼组患者颅内反应持续时间达(IC-DOR)为1年患者比例为79%,而克唑替尼组这一比例为0%。

  洛拉替尼,又名劳拉替尼,是一款3代ALK抑制剂,专门设计以用于抑制最常见可导致对当前药物耐药的肿瘤突变和肿瘤脑转移问题,并且可以透过血脑屏障发挥作用。

  劳拉替尼用于治疗接受第一代ALK抑制剂克唑替尼及至少一种其他ALK抑制剂治疗转移性疾病后病情进展的患者;接受第二代ALK抑制剂阿来替尼或塞瑞替尼一线治疗转移性疾病后病情进展的患者。

  劳拉替尼几乎对所有ALK耐药突变都有效

  有50%的第二代抑制剂耐药的肿瘤是因为发生了ALK的第二次突变,最常见的是ALK G1202R。既往研究表明,第一、第二代ALK抑制剂对G1202R耐药突变均不敏感,而劳拉替尼具有高选择性,对包括G1202R耐药突变在内的几乎所有ALK耐药突变均具有较好的抗肿瘤活性。

  劳拉替尼具备良好的血脑通透性,有效控制脑部病灶

  患者对第一代ALK抑制剂克唑替尼耐药后,疾病进展最常见的部位是中枢神经系统。这是因为克唑替尼的血脑屏障通透性很低,药物在脑部的浓度也很低,没法有效的抑制肿瘤细胞。于是,脑部就成了肿瘤细胞的避难所。

  因为血脑屏障的存在,中枢神经系统复发转移成了ALK阳性患者治疗的痛点和难点。和克唑替尼不同,劳拉替尼具有良好的血脑通透性,可以很好的通过血脑屏障,更有效地控制脑部病灶。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!

  更多药品详情请访问 劳拉替尼 https://www.kangbixing.com/drug/laolatini/ 


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(责任编辑:康必行-小璐)
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