康奈菲尼RAF激酶是MAPK/ERK通路中的主要调节者之一，它能通过磷酸化作用来激活其下游的MEK。MAPK/ERK信号通路能调节细胞的生长、增殖、分化、迁移和凋亡。因此该信号通路的信号传导对于细胞正常发展来说是至关重要的。
BRAF基因属于致癌基因，当其发生致病性突变时，它可能致使正常细胞转变为癌细胞。BRAF基因的突变与各种癌症相关，包括非霍奇金淋巴瘤、结直肠癌、恶性黑色素瘤、甲状腺癌和非小细胞肺癌肺腺癌。
BRAF绝大部分突变形式为BRAF V600E突变，主要发生于黑色素瘤、结肠癌和甲状腺癌中。
在结直肠癌患者中，BRAF基因突变率为15%，在使用爱必妥或康奈菲尼等靶向药物时，须检测肿瘤组织KRAS基因状态，如果KRAS无突变，应考虑检测BRAF基因状态。
康奈菲尼Encorafenib是一款靶向BRAF蛋白的口服小分子抑制剂。2021年发表在JCO杂志的BEACON CRC研究已经证明了它在经治的具有BRAF V600E突变结直肠癌患者中的疗效，也因此获FDA批准,联合Cetuximab(西妥昔单抗)用于经治的携带BRAF V600E突变的mCRC患者。而本研究设计是想证明该联合治疗方法在未经治疗的这类患者中的效果。
在黑色素瘤患者的治疗方面，BRAF基因在原发性黑色素瘤中突变率为80%、在转移性黑色素瘤中突变率为68%、在良性痣中的突变率高达82%。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！
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