在NTRK融合阳性实体瘤患者中,entrectinib(恩曲替尼,RXDX-101)的客观缓解率ORR(肿瘤缩小)为57.4%,并且在横跨10种不同类型肿瘤中均观察到了客观缓解(肿瘤缩小)。存在脑转移的患者中,entrectinib的颅内客观缓解率ORR为54.5%,其中超过1/4实现完全缓解(病灶全部消失)。
对于51例基线伴CNS转移的患者,恩曲替尼治疗的颅内ORR为49%(95%CI:34.8%~63.4%),中位颅内DoR为12.9个月(7.6个月~22.5个月),中位颅内PFS为12.0个月(6.7个月~15.6个月)。
恩曲替尼一线治疗基线伴CNS转移的患者(n=23),颅内ORR为60.9%(95%CI:38.5%~80.3%),中位颅内PFS为15.6个月(7.7个月~21.1个月)。
截至2021年8月2日,研究共纳入疗效分析人群172例,中位年龄为54.5岁,61例(35.5%)患者有吸烟史,40例(23.3%)患者接受过≥2线治疗;60例(34.9%)患者基线时伴有研究者评估的CNS转移。在67例系统治疗初治患者中,基线伴CNS转移占38.8%(26例)。恩曲替尼Entrectinib(RXDX-101)是一种新型、口服的、具有中枢神经系统活性的酪氨酸激酶抑制剂(TKI),靶向治疗携带NTRK1/2/3(编码TRKA/TRKB/TRKC)、ROS1和ALK基因融合突变的实体肿瘤。恩曲替尼可通过血脑屏障,并且没有不良的脱靶活性(off-target activity)。
恩曲替尼的常见副作用都是1-2级,总体安全可控,未发生五级安全事件。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!
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