恩曲替尼治疗的NTRK+实体瘤患者中，总有效率（ORR）为57％，在有效者中，61％的肿瘤退缩9个月或更长，有效者分布在10个不同的肿瘤类型。在ROS1-阳性的局部进展期或转移性NSCLC人群中，在治疗有效的患者中，55％的患者退缩时间达到12个月或更长，恩曲替尼的总有效率ORR为78％。

　　恩曲替尼是继拜耳-维特拉克-拉罗替尼之后，全球上市的第二款靶向NTRK的口服跨病种广谱抗癌药。在基因工程变异小鼠肿瘤细胞系以及人源异种移植（PDX）肿瘤模型中恩曲替尼显示出强大的抗肿瘤活性。恩曲替尼可以提高患者的生活质量，延长患者的生存期，目前已经于2022年7月26日在国内上市了。

　　恩曲替尼可以阻断ROS1和NTRK激酶活性，并可能导致ROS1或NTRK基因融合的癌细胞死亡，可通过血脑屏障，是一种具有中枢神经系统活性的新型、可口服的酪氨酸激酶抑制剂（TKI）。恩曲替尼耐受性良好，ROS1组的3级不良反应比例为30.6%，4级不良反应比例为3.7%，没有发现5级不良反应，33.6%的患者因不良反应减量，4.5%的患者因不良反应永久停药。

　　50岁的M先生身体一向健康，没得过什么大病。18年突然出现了呕吐和持续几小时的腹痛，并且还出现了右下腹中度压痛，这是阑尾炎的典型症状之一，因此医生当时怀疑是阑尾炎。经过进一步的检查发现，M先生的影像显示阑尾并没有异常，而意外发现右侧胸腔里有多个内有多个肿块，其中一个已经有网球那么大（5.8 cm）。此外，在前纵隔也发现多个肿块，最大的达5.2厘米。

　　M先生和家人都感到很诧异，因为在确诊之前从未出现任何咳嗽、呼吸困难、胸痛或与胸部占位性病变相关的症状。

　　经过病理检测确认，M先生得的并不是最常见的肺癌，而是是一种非常罕见的胸腺肿瘤，更糟的是已经转移到纵隔淋巴结，意味着已经到了Ⅳ期，临床治疗的手段非常有限。

　　为了控制病情的恶化，M先生接受了化疗，幸运的是化疗方案起效了，2个周期的治疗后，肿瘤有了显著缩小，但是杀敌一千自损八百，M先生无法耐受严重的副作用，坚持拒绝继续治疗。

　　为了寻求比化疗更好的方式，医生为M先生进行了基因组测序测序，寻找副作用更小的靶向治疗方案，结果出来后，医生惊喜的告诉M先生，他的基因存在一种罕见的融合类型EIF4B-NTRK3融合。在全球范围内，两种药物已被批准用于NTRK融合阳性癌症：拉罗替尼（larotrectinib VITRAKVI)和恩曲替尼（entrectinib ROZLYTREK)。其中，罗圣全具有很强的活性。临床数据证实，在19类患有各种实体瘤类型的患者中，罗圣全的总体反应率（ORR）为57%，其中7%的患者肿瘤全部消失，达到完全缓解（CR），还有45%的患者获得了超过一年的持久反应。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！点击拓展阅读:罗圣全/恩曲替尼(ROZLYTREK/ENTRECTINIB)可以消除部分肿瘤吗？

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