去纤苷可以通过静脉注射及口服两种方式给药,其中去纤苷静脉注射给药可以迅速达到最大血药浓度Cmax,口服30min后可达到Cmax.鉴于消化道核酸酶水解失活、去纤苷小肠吸收效率及肝脏首过效应等因素,口服生物利用度只有58~71%。注射给药去纤苷的半衰期约10~30 min,而口服给药的清除需要数小时,主要通过尿液及粪便排出体外,可以缓慢而持续发挥药效是口服给药的优势。
去纤苷是目前公认的治疗造血干细胞移植(HSCT)后肝静脉闭塞病(HVOD)最有前景的新药。基于其抗凝、促进纤溶、抗炎等作用,Richardson等首先探索了其在HSCT后HVOD治疗中的应用,该研究纳人了19例sHVOD患者。去纤苷剂量对每天5~60mg/kg,静脉滴注,中位使用时间为15d(2-61d)。结果显示,42%的患者获得完全缓解(CR),移植后100d总生存(os)率达32%,而且患者能较好耐受去纤苷。此后有多项临床试验均证实了去纤苷治疗HVOD的有效性。
去纤苷适用人群及使用方法
接受去纤苷治疗也会产生一定的副作用或不良反应,该药品最常见的副作用包括有:低血压/腹泻/呕吐/恶心/鼻出血等等。与去纤苷相关的3-4级反应发生率为7%,主要是低血压/肺及消化道出血/腹部绞痛等等。去纤苷副作用的程度通常都比较轻,患者无需过度担心。去纤苷和一种全身性抗凝剂或纤维蛋白溶解疗法的同时使用可能增加出血的风险。去纤苷治疗前终止抗凝剂和纤维蛋白溶解药,和考虑延迟给药的开始直到抗凝剂的效果有所减轻。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!
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