恩曲替尼是一种具有中枢神经系统活性的酪氨酸激酶抑制剂（TKI），能够穿过血脑屏障，是临床上唯一一种被证明针对原发性和转移性脑疾病具有疗效的TRK抑制剂，并且没有不良的脱靶活性。不限癌种的NTRK成为近年来大热的肿瘤治疗靶点。广谱抗癌药，正是基于NTRK基因融合的前提下，对癌症进行精准治疗。恩曲替尼（Entrectinib）是继拉罗替尼之后，又一个进入中国市场的不分年龄、不分癌种、有效率超高的广谱抗癌药。

　　如何服用？一般推荐的口服剂量是每次600mg，每天一次，具体如何服用需要咨询肿瘤专科医生。

　　如果患者服用恩曲替尼副反应严重，是需要适当调整药物剂量的，也应当在医生指导下减量或者停药，切忌自行用药。

　　2019年，恩曲替尼正式在美国获批上市。

　　2022年7月29日，罗氏制药中国宣布，泛肿瘤抗癌药罗圣全（英文商品名：ROZLYTREK，中英通用名：恩曲替尼/Entrectinib）获得中国国家药品监督管理局正式批准，适用于经充分验证的检测方法诊断为携带神经营养酪氨酸受体激酶（Neurotrophic tyrosine receptor kinase，NTRK）融合基因且不包括已知获得性耐药突变，患有局部晚期、转移性疾病或手术切除可能导致严重并发症，以及无满意替代治疗或既往治疗失败的成人和12岁及以上儿童实体瘤患者。

　　NTRK基因融合并不常见，但亚洲患者NTRK融合的频率较高，在中国常见的肺癌，乳腺癌，结直肠癌中，有1%~5%的患者存在这种突变，而一些罕见的癌症，比如婴儿纤维肉瘤和分泌型乳腺癌，存在NTRK融合的频率却高达90%~100%。

　　根据恩曲替尼的获批数据显示：在NTRK融合阳性实体瘤患者中，entrectinib（恩曲替尼，RXDX-101)的客观缓解率ORR（肿瘤缩小）为57.4%，并且在横跨10种不同类型肿瘤中均观察到了客观缓解（肿瘤缩小）。存在脑转移的患者中，entrectinib的颅内客观缓解率ORR为54.5%，其中超过1/4实现完全缓解（病灶全部消失）。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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