康奈非尼是一种多靶点激酶抑制剂,它能够抑制多种肿瘤细胞增殖和血管生成的酶,从而起到抗肿瘤作用。康奈非尼主要被用于治疗晚期肾细胞癌、黑色素瘤、结直肠癌等多种恶性肿瘤。在2018年6月,它被FDA批准与比美替尼binimetinib联合用于治疗患有不可切除或转移性BRAF V600E或V600K突变阳性黑素瘤的患者。
近年来,癌症已成为全球关注的公共卫生问题。尽管医学技术在不断进步,但许多癌症仍然难以治愈。然而,随着科技和生物技术的不断进步,新型的抗癌药物正在不断涌现。其中,康奈非尼作为一种新型的抗癌药物,引起了人们的广泛关注。
康奈非尼的作用机制是通过抑制这些激酶的活性,阻断肿瘤细胞生长所需的信号通路,从而抑制肿瘤的生长和扩散。此外,康奈非尼还可以通过抑制肿瘤血管生成,破坏肿瘤细胞的生存环境,进一步抑制肿瘤的生长。康奈非尼是一种激酶抑制剂,针对BRAF V600E,以及野生型BRAF和CRAF体外无细胞检测,ic值分别为0.35、0.47和0.3 nM。50 BRAF基因突变,如BRAF V600E,可导致组成性激活的BRAF激酶,可能刺激肿瘤细胞生长。
COLUMBUS是一项随机,主动控制,开放标签,多中心试验。试验主要评估了比美替尼联合康奈非尼治疗BRAF V600E或V600K突变阳性的不可切除或转移性黑色素瘤的疗效。
结果显示,贝美替尼与康奈非尼联合治疗组与维莫非尼组中位无进展生存期(mPFS)对比为14.9个月VS 7.3个月,联合组将PFS提高了两倍还要多;客观缓解率(ORR)为63%VS 40%;缓解持续时间(DOR)为16.6个月VS 12.3个月。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!
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