克唑替尼通过阻断称为间变性淋巴瘤激酶(ALK)的特定酶的作用来起作用。这种激酶在某些类型的肺癌细胞中过度活跃，并且刺激癌细胞的生长和扩散。过度活跃的酶是由癌细胞中有缺陷的基因引起的。克唑替尼只适用于有这种缺陷基因的非小细胞肺癌。这些癌症被称为ALK阳性。通过阻断ALK的作用，克唑替尼可能减缓或阻止这类肺癌的生长，并可能使肿瘤缩小。
克唑替尼的服用方法和剂量。通常的推荐剂量是一个克唑替尼250毫克胶囊每天两次，每天在相同的时间(相隔大约12小时)。但是，如果遇到副作用，剂量可能需要降低，所以遵循医生给出的指示很重要。增加剂量不会产生更好效果，并可能引起毒性增加，需要医生确定患者用药剂量。用一杯水吞服整个胶囊，不要打破，粉碎或咀嚼它们。胶囊可以带或不带食物。如果在正常时间忘记服用药物，请尽快服用，除非下一次服药时间还不到6小时。如果距离下一个剂量还不到六个小时，那就把漏服的剂量留下，照常服用。不要服用双倍剂量来弥补错过的剂量。根据患者身体状况、病情等因素，考虑克唑替尼的安全性和耐受性可能需要给药中断或者剂量减低。
如果患者在治疗中出现严重的不良反应则需要调整克唑替尼剂量，那么剂量应减低至200mg每天，每天2次服用。如需要进一步减低剂量，那么根据个体安全性和耐受性减低至250mg口服、每天1次。如果不能耐受每天250mg，需要停止使用克唑替尼(赛可瑞)。根据统计，有6.5%的患者因为不耐受而减少或者停止服用克唑替尼。靶向药剂量调整原则，按照药品说明书使用药物，不得任意加量，减量，停药。靶向药物温馨提示，由于克唑替尼对肺和肝的损伤比较大，应每月检查肝功能，并且根据临床状况对于白细胞2级、3级或4级异常的患者增加检测频度。出现异常，及时询问医师，以便调整克唑替尼的使用剂量。
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