瑞戈非尼目前已经在中国上市，可用于肝癌的二线治疗。那么在美国，瑞戈非尼有哪些适应症呢？2012年09月27日，美国食品和药物监督管理局（FDA）批准瑞戈非尼上市申请，批准规格为40mg，剂型为片剂，用于治疗既往接受过以氟尿嘧啶、奥沙利铂和伊立替康为基础的化疗，以及既往接受过或不适合接受抗VEGF治疗、抗EGFR治疗（RAS野生型）的转移性结肠癌患者。2013年02月25日， FDA批准瑞戈非尼新适应症补充申请，用于治疗既往接受过甲磺酸伊马替尼及苹果酸舒尼替尼治疗的局部晚期的、无法手术切除或转移性的胃肠道间质瘤患者。2017年04月27日， FDA批准瑞戈非尼新适应症补充申请，用于既往接受过索拉非尼（Nexavar）治疗的肝细胞癌患者的二线治疗。瑞戈非尼是第一个也是唯一一个显着改善二线HCC患者总体生存的疗法。

　　瑞戈非尼是一种多靶点的、细胞内激酶的小分子抑制剂，通过作用于肿瘤细胞、内皮细胞和外周细胞的多个激酶抑制肿瘤形成、血管新生和肿瘤微环境形成，参与正常细胞功能及病理过程。其抑制的激酶包括与血管（淋巴管）生成相关的血管内皮生长因子受体1-3（VEGFR1-3）、血管生成素受体2（TIE2），与肿瘤微环境相关的血小板衍生生长因子受体-β（PDGFR-β）、成纤维细胞生长因子受体（FGFR），与肿瘤细胞增殖相关的KIT、RET、BRAF三种原癌激酶。

　　与结直肠癌其他单克隆抗体靶向治疗药物比较，瑞戈非尼的小分子结构能进入到细胞膜内，进而发挥抗肿瘤作用。瑞戈非尼的活性特性与包括索拉非尼、阿西替尼等在内的其他多激酶抑制剂相比具有明显差异，体现在作用靶点更加全面。瑞戈非尼自上市以来，全球销售额呈上升趋势，2015年全球销售额高达3.13亿欧元。2017年其新增HCC适应症，同时批获得中国上市许可，成功扩大了其销售市场，相关专家预测，其年销售峰值有望突破10亿美元。

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