依维莫司是一种mTOR的抑制剂(雷帕霉素哺乳动物靶点)，PI3K/AKT通路下游的一种丝氨酸苏氨酸激酶。在几种人癌中mTOR失调控。依维莫司结合至细胞内蛋白，FKBP-12，导致一种抑制剂性复合物形成和mTOR激酶活性的抑制。依维莫司减低S6核糖体蛋白激酶(S6K1)的活性和真核生物延伸因子4E-结合蛋白(4E-BP)， mTOR的下游效应器，涉及蛋白质合成。
依维莫司适应用哪些癌症患者？依维莫司（飞尼妥）用于既往接受舒尼替尼或索拉非尼治疗失败的晚期肾细胞癌成人患者。依维莫司（飞尼妥）用于不可切除的、局部晚期或转移性的、分化良好的（中度分化或高度分化）进展期胰腺神经 内分泌瘤成人患者。依维莫司（飞尼妥）用于需要治疗干预但不适于手术切除的结节性硬化症（TSC）相关的室管膜下巨细胞星形细胞 瘤（SEGA）成人和儿童患者。
此外，依维莫司抑制缺氧-可诱导因子的表达(如，HIF-1)和减低血管内皮生长因子(VEGF)的表达。在体外和/或体内研究中通过依维莫司mTOR的抑制作用曾显示减低细胞增殖，血管生成和葡萄糖摄取。在一个晚期实体瘤1期临床试验中报告，依维莫司与每周一次的低剂量顺铂联用对于一些类型肿瘤是有效的，在可评估的病人中3/28的病人部分缓解，5/28的病人获得更长的无进展生存；其中一名口咽部鳞状细胞癌的患者经过6个周期以上的药物治疗仍然无进展生存。
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