芳香化酶抑制剂一般分为三代，目前临床上较普遍运用的为第三代芳香化酶抑制剂，包括非甾体类的阿那曲唑、来曲唑和甾体类的依西美坦，它们具有高度选择性，和第一、二代的芳香化酶抑制剂相比，没有抑制肾上腺皮质激素和醛固酮等不良反应。
芳香化酶抑制剂的不良反应主要有：皮肤潮红、疲劳、关节疼痛、骨质疏松等，多数反应较轻微，能够被患者所接受。在芳香化酶抑制剂应用前最好能做骨密度测定，如果在治疗过程中出现肌肉关节疼痛等不良发应，首先应当定期进行症状的评估，就诊时要详细真实地讲述近期肌肉关节疼痛的情况，必要时在专科医生指导下进行疼痛评估。在获知疼痛评估结果的情况下，可以适当给予止痛药物治疗，如非甾体类镇痛药以及COX-2抑制剂等。由于雌激素对于骨组织有保护作用，因此长期服用芳香化酶抑制剂的患者可能会出现骨质疏松。
服用时如果出现骨骼疼痛，首先应当排除骨转移以及风湿类疾病的可能，而后进行骨密度的评估。对于骨密度检查T>-2.0的患者而言，可以补充钙和维生素D，治疗过程中继续监测骨密度。对于骨密度检查T<-2.0的患者，需要给予唑来膦酸治疗，每半年给予4mg唑来膦酸治疗，同时补充钙和维生素D，继续监测骨密度。如果患者存在以下任意两个危险因素者时。骨密度检测T<-1.5，年龄>65岁，BMI<20Kg/m2，有家族性髋部骨折史，以及存在以下个人史（如50岁以后发生易碎型骨折，或口服类固醇超过6个月，或吸烟史），也需要给予唑来膦酸治疗，同时补充钙和维生素D，继续监测骨密度。通过这些处理，如能使骨痛症状得到良好的控制，骨密度维持合适的水平，可以继续进行依西美坦的治疗。否则，应及时停药以预防骨折等更为严重的不良反应出现。
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