阿法替尼是一种创新的抗癌靶向治疗药物，即新一代口服靶向药，为全球首种不可逆转地结合ErbB家族(包含四种不同的癌细胞表皮生长因子受体，如 EGFR、HER2、 ErbB3 及 ErbB4)的抗癌靶向药，进而更有效地及针对性地阻断引发癌细胞生长的信号，减少或延缓癌细胞的生长。阿法替尼已在美国、欧洲多个国家核准作为一线治疗药物，应用于具有表皮生长因子受体EGFR突变癌细胞的非小细胞肺癌的治疗，是每日一次的口服靶向治疗药物。
阿法替尼的作用能不可逆转地与ErbB家族受体结合，终断下游信息传导，从而阻止癌细胞生长，并诱导癌细胞凋亡。 因此，相比其它标靶药物，阿法替尼与ErbB家族受体不可逆转地结合的特性能够提供更持久、选择性、共价及完全地终断通过癌细胞的信息传导，从而带来独特的抗癌治疗效益，更具潜力去抑制广泛类别的肿瘤细胞增长，其疗效亦更显著。
警告及注意事项：(1)腹泻：腹泻可能导致脱水和肾衰。对严重和对抗腹泻药物无反应，延长腹泻者不给阿法替尼。(2)大疱和剥脱性皮肤疾病：0.15%患者有严重大疱，起泡，和去角质病变。对威胁生命的皮肤反应终止药物。对严重和延长皮肤反应者不给阿法替尼。(3)间质性肺病(ILD)：在1.5%患者发生。对肺症状急性发作或恶化不给阿法替尼。如被诊断ILD终止阿法替尼。(4)肝毒性：在0.18%患者中发生致命性肝损伤。用定期肝检验监视。对肝检验严重或恶化不给或终止阿法替尼。(5)角膜炎：在0.8%患者中发生。对确诊溃疡性角膜炎不给或终止阿法替尼。(6)胚胎胎儿毒性：可致胎儿危害。劝告女性对胎儿潜在危害和使用高效避孕。
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