依维莫司于2009年9月30日获FDA批准上市，2015年销售额为19.4亿美元。该药可用于多种肿瘤治疗，具体如下：与依西美坦联用，治疗来曲唑或阿纳托唑治疗失败后的HR+、HER2阴性的绝经女性的乳腺癌。用于胰腺神经内分泌瘤成人患者和用于起源于胃肠道（GI）或肺部的不可切除性、局部晚期或转移性、进展性、分化良好的非功能性神经内分泌肿瘤（neuroendocrine tumor，NET）成人患者的治疗。
既往接受舒尼替尼或索拉非尼治疗失败的晚期肾细胞癌成人患者。需治疗但不适于立即手术切除的结节性硬化症（TSC）。需要治疗但不能做根治性切除的儿童和成人伴随结节性硬化症(TSC)的室管膜下巨细胞星形细胞瘤(SEGA)患者。
依维莫司是一种雷帕霉素靶蛋白mTOR的抑制剂，mTOR为PI3K/AKT通路的下游蛋白，在多种肿瘤细胞中该通路异常激活，依维莫司通过抑制mTOR的活性从而抑制其下游S6核糖体蛋白激酶（S6K1）和真核起始因子4E结合蛋白（4E-BP1）的活性，从而抑制肿瘤细胞生长。
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