塞尔帕替尼，也称睿妥（Retevmo），是一种高选择性的RET激酶抑制剂，在肺癌和甲状腺癌等肿瘤治疗中表现出良好的效果。

　　RET基因在正常生理状态下对细胞生长、分化和存活等过程至关重要。然而，当RET基因发生融合或突变时，会导致细胞生长失控，进而引发癌症。在非小细胞肺癌（NSCLC）中，RET基因融合是一个关键的致病因素；而在甲状腺髓样癌（MTC）和RET阳性甲状腺癌中，RET基因突变则是主要的致病原因。塞尔帕替尼作为一种专为RET基因异常设计的高选择性抑制剂，能够精准定位并作用于携带RET基因异常的肿瘤细胞，通过抑制RET蛋白的活性，阻断肿瘤细胞内部的信号传导通路，从而达到治疗肿瘤的目的。

　　在非小细胞肺癌治疗中，塞尔帕替尼表现出卓越的疗效。根据LIBRETTO-001试验的数据，对于RET融合阳性的转移性NSCLC患者，塞尔帕替尼的客观缓解率（ORR）显著。在初治患者中，ORR高达85%；而在既往接受过治疗的患者中，ORR也达到了64%。此外，塞尔帕替尼对于脑转移的控制也表现出色，颅内客观缓解率达到了91%，这进一步证实了其在管理RET融合阳性NSCLC患者中枢神经系统受累方面的潜力。

　　在LIBRETTO-001试验中，69例初治患者的中位无进展生存期（PFS）为22.0个月，1年PFS率为70.6%，2年PFS率为41.6%。中位总生存期（OS）在随访期间无法评估，但1年OS率为92.7%，2年OS率为69.3%。这些数据表明，塞尔帕替尼能够显著延长患者的生存时间，并控制疾病的进展。

　　在甲状腺癌治疗中，塞尔帕替尼同样展现出显著的疗效。对于RET融合阳性的甲状腺癌患者，LIBRETTO-001研究显示，在19例既往接受过治疗的患者中，塞尔帕替尼的ORR为79%，中位PFS达到20.1个月，1年无进展生存率为64%，中位缓解持续时间（DOR）为18.4个月。这些数据表明，塞尔帕替尼能够显著缓解肿瘤进展，并延长患者的生存时间。

　　LIBRETTO-321研究进一步验证了塞尔帕替尼在中国晚期RET融合阳性甲状腺癌患者中的疗效。研究结果显示，塞尔帕替尼在这些患者中显示出良好且持久的抗肿瘤活性，并且患者对其具有良好的耐受性。这些发现为塞尔帕替尼在甲状腺癌治疗中的应用提供了有力支持。

　　塞尔帕替尼的推荐剂量基于患者的体重。对于体重少于50公斤的患者，推荐剂量为120毫克；对于体重50公斤或以上的患者，推荐剂量为160毫克。每天两次（大约每12小时一次）口服，直至疾病进展或出现不可接受的毒性。

　　塞尔帕替尼的常见不良反应包括实验室异常（如天冬氨酸转氨酶和丙氨酸转氨酶升高）、白细胞减少、口干、腹泻、高血压、疲劳等。然而，这些不良反应通常是可控的，并且可以通过剂量调整或对症治疗进行管理。总体而言，塞尔帕替尼的安全性相对较好，患者对其的耐受性良好。

　　综上所述，塞尔帕替尼作为一种高选择性的RET激酶抑制剂，在肺癌和甲状腺癌等肿瘤治疗中表现出良好的效果。其通过精准定位并作用于携带RET基因异常的肿瘤细胞，抑制RET蛋白的活性，从而阻断肿瘤细胞内部的信号传导通路，达到治疗肿瘤的目的。真实数据支持其在延长患者生存时间、控制疾病进展方面的显著疗效。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

　　更多药品详情请访问 塞尔帕替尼 https://www.kangbixing.com/drug/srptn/