非小细胞肺癌（NSCLC）在肺癌中占据主导地位，约85%的肺癌患者属于这一类型。因其早期症状隐匿，多数患者确诊时已处于中晚期，治疗难度大，预后较差。在非小细胞肺癌的复杂发病机制中，基因变异起着关键作用。其中，RET融合或突变在非小细胞肺癌患者中虽占比约1%-2%，但这类患者往往对传统治疗手段反应不佳，亟需更有效的治疗方案。

　　RET基因编码一种受体酪氨酸激酶，在正常细胞的发育和生理功能维持中发挥重要作用。然而，当RET基因发生融合或突变时，会导致RET激酶持续激活，如同打开了细胞异常生长的“开关”。这种异常激活的RET激酶会不断向细胞内传递生长和存活信号，促使肿瘤细胞不受控制地增殖、迁移和侵袭，极大地加速了非小细胞肺癌的恶化进程。

　　塞尔帕替尼（RETEVMO）作为一种高选择性的RET激酶抑制剂，为携带RET融合或突变的非小细胞肺癌患者带来了曙光。其作用机制直接且精准，塞尔帕替尼能够特异性地与RET激酶的ATP结合位点紧密结合，阻止ATP为激酶提供磷酸化所需的能量，从而抑制RET激酶的活性。这就好比给失控的肿瘤细胞生长“踩下刹车”，切断了因RET融合或突变而持续传递的错误生长信号，使肿瘤细胞失去疯狂增殖的动力，无法继续不受控制地生长和扩散。

　　在一项名为LIBRETTO-001的I/II期临床试验中，纳入了大量RET融合阳性的晚期非小细胞肺癌患者。研究结果显示，在初治患者亚组中，使用塞尔帕替尼治疗的患者客观缓解率（ORR）高达85%，这意味着绝大多数初治患者的肿瘤出现了明显缩小。患者的中位无进展生存期（PFS）达到了20.3个月，即患者在接受塞尔帕替尼治疗后，平均有20.3个月的时间疾病不会出现进展。

　　在经治患者亚组中，塞尔帕替尼同样展现出良好的治疗效果。患者的客观缓解率为64%，中位无进展生存期为13.9个月。这些数据充分表明，无论患者是否接受过前期治疗，塞尔帕替尼都能有效抑制肿瘤生长，为患者带来显著的临床获益，显著改善患者的生存状况。

　　其常见的副作用包括腹泻、疲劳、口干、高血压等。在实际治疗过程中，医生会密切监测患者的身体状况，根据患者的耐受情况调整药物剂量，同时给予相应的对症治疗措施，以确保患者能够耐受药物治疗，最大程度地从塞尔帕替尼的治疗中获益。

　　塞尔帕替尼凭借其独特而精准的作用机制，在临床研究中展现出卓越的疗效，为携带RET融合或突变的非小细胞肺癌患者提供了一种全新且有效的治疗选择。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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