非小细胞肺癌(NSCLC)是肺癌的主要类型,占所有肺癌病例的80%以上。其中,间变性淋巴瘤激酶(ALK)阳性的NSCLC患者,虽然在初期对ALK酪氨酸激酶抑制剂(TKIs)有出色的响应,但耐药性的快速发展却成为了治疗的难题。然而,布加替尼/布格替尼(Brigatinib)作为一种新型的ALK抑制剂,为ALK阳性NSCLC患者带来了新的希望。
布加替尼是一种口服的酪氨酸激酶抑制剂,被设计为有针对性地靶向和抑制ALK融合蛋白以及ROS1,从而达到抑制肿瘤生长的目的。它于2017年4月在美国获加速批准上市,2022年3月正式获得国家药品监督管理局(NMPA)批准,单药适用于ALK阳性的局部晚期或转移性NSCLC患者的治疗。
布加替尼主要通过抑制ALK和ROS1的活性来发挥抗肿瘤作用。在NSCLC患者中,ALK的激活会导致下游信号通路的激活,进而引发肿瘤的形成。布加替尼能够特异性地结合ALK蛋白激酶,从而阻断其信号传导,抑制肿瘤细胞的生长和增殖。
布加替尼在ALK阳性NSCLC患者的治疗中展现出了良好的疗效。多项临床试验证实了其在延长患者生存期、控制肿瘤进展和改善生活质量方面的优势。
显著的疗效:在针对经Alectinib治疗失败的患者的研究中,布加替尼的客观缓解率(ORR)达到了34%,中位缓解持续时间(DoR)为14.8个月,中位无进展生存期(PFS)为7.3个月。在TKI初治患者中,1年和2年的PFS率分别为90%和73%,ORR高达97%。
跨越血脑屏障:布加替尼具有跨越血脑屏障的能力,这对于治疗伴有脑转移的ALK阳性NSCLC患者尤为重要。临床试验显示,它能够有效地控制脑转移病灶,延长患者的生存期。
良好的安全性:尽管布加替尼可能引起一些副作用,如呼吸道感染、高血压、胃肠道问题等,但大多数为轻度至中度,且通过剂量调整和支持性治疗可以得到有效管理。
随着对布加替尼在肺癌治疗中效果的深入了解,以及对其安全性和耐受性的进一步研究,我们可以期待这种药物在未来的临床实践中发挥更大的作用。未来的研究将探索布加替尼与其他药物的联合使用,以及在不同患者群体中的最佳治疗策略,以最大化患者的临床获益。
总之,布加替尼/布格替尼作为一种新型的ALK抑制剂,为ALK阳性NSCLC患者提供了新的治疗选择。其显著的疗效和良好的安全性为患者带来了新的希望。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!
更多药品详情请访问 布加替尼 https://www.kangbixing.com/drug/bjtn/