乳腺癌治疗领域长期面临耐药性与疗效瓶颈，尤其是激素受体阳性（HR+）、人表皮生长因子受体2阴性（HER2-）的转移性乳腺癌患者。传统内分泌治疗虽为基础方案，但多数患者最终会因耐药导致疾病进展。卡帕塞替尼（Capivasertib）的诞生打破了这一僵局，其通过精准靶向癌细胞核心信号通路，不仅显著提升治疗效果，更推动了个体化医疗在乳腺癌治疗中的应用。

　　卡帕塞替尼的核心机制在于抑制蛋白激酶AKT——这一分子在PI3K/AKT/mTOR信号传导通路中扮演“开关”角色。该通路异常激活常见于HR+/HER2-乳腺癌中，促使癌细胞逃避死亡、加速增殖。卡帕塞替尼通过选择性抑制AKT的三种亚型（AKT1、AKT2、AKT3），有效切断肿瘤细胞的生存信号，进而抑制其生长与转移。临床前研究证实，携带PIK3CA、AKT1或PTEN基因突变的患者对该药物尤为敏感，这为精准识别受益人群提供了分子标志物依据。

　　卡帕塞替尼主要适用于HR+/HER2-局部晚期或转移性乳腺癌患者，尤其推荐用于存在PI3K/AKT/PTEN通路变异者。标准用药方案为每日两次口服400mg，连续4天后停药3天，形成周期性给药模式。这种间歇性用药设计既维持疗效，又降低长期暴露带来的毒性风险。用药前需通过基因检测确认靶点突变状态，确保治疗的针对性。此外，药物可随餐或空腹服用，但需避免与强效CYP3A抑制剂（如酮康唑）同服，以防血药浓度异常升高。

　　卡帕塞替尼的突破性进展，不仅为HR+/HER2-乳腺癌患者提供了耐药后的新选择，更彰显了分子靶向治疗在肿瘤领域的潜力。尽管当前面临副作用与经济成本挑战，但严格的监测体系、仿制药的发展及联合治疗策略的深化，正逐步化解障碍。未来，随着更多临床数据的积累与精准检测技术的普及，卡帕塞替尼有望惠及更广泛患者，成为乳腺癌精准治疗的重要里程碑。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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