在乳腺癌治疗领域，内分泌耐药一直是临床面临的重大挑战。艾拉司群作为一种新型口服选择性雌激素受体降解剂（SERD），以其独特的作用机制和临床数据，正逐步改变这一困境。

　　传统内分泌治疗（如他莫昔芬、芳香化酶抑制剂）通过抑制雌激素受体（ER）功能控制肿瘤，但多数患者会在2-3年内出现耐药。艾拉司群通过高亲和力结合ER，诱导其泛素化并被蛋白酶体降解，从而彻底阻断ER信号传导。这一机制不仅抑制了ER的转录活性，更从根本上减少了受体蛋白存量，有效应对因ER突变（如Y537S、D538G）或共激活因子过表达导致的耐药问题。体外研究显示，其对耐药细胞株的抑制效力是传统SERD药物的5-10倍。

　　艾拉司群主要适用于既往接受过至少一线内分泌治疗（如AI或氟维司群）后疾病进展的ER+/HER2-晚期乳腺癌患者。其推荐剂量为每日456毫克，空腹或随餐服用均可。需注意，该药物可能引起肝功能异常（ALT/AST升高），基线及治疗期间需定期监测肝功能指标。此外，因其代谢依赖CYP3A酶，与伊曲康唑、利福平等药物合用时需调整剂量或避免联用。

　　相较于需每月注射的氟维司群（500毫克），艾拉司群的口服给药方式显著提升了患者便利性，减少了医疗资源占用。安全性方面，其常见不良反应（≥10%）包括恶心（38%）、疲劳（32%）和头痛（28%），多为1-2级，严重不良事件（如肝毒性）发生率低于5%，整体耐受性优于化疗或CDK4/6抑制剂联合方案。经济性方面，其定价虽高于部分传统内分泌药物，但考虑到其无需联合用药且适用于耐药人群，综合成本效益在临床实践中已获得认可。

　　艾拉司群通过靶向降解ER的创新机制，为内分泌耐药的乳腺癌患者提供了新的生存希望。其口服便利性、可耐受的安全性及在复杂病情中的疗效，使其成为耐药管理中的重要武器。随着后续联合治疗策略（如与PI3K抑制剂或免疫疗法）的探索，其临床应用前景将进一步拓展。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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