索托拉西布(Sotorasib,曾用名AMG510,商品名Lumakras)是全球首款获批上市的KRAS G12C突变靶向药,在KRAS G12C突变的非小细胞肺癌治疗中展现出显著效果,为相关患者带来了新的希望。
KRAS基因在肿瘤发生发展中扮演着关键角色,其突变常见于多种肿瘤。在非小细胞肺癌中,约10%-15%的患者存在KRAS基因突变,其中G12C突变是较为常见的一种亚型。长期以来,KRAS被认为是“不可成药”的靶点,因为其蛋白结构光滑,缺乏传统药物能够结合的“口袋”。而索托拉西布的出现打破了这一僵局。它能特异性地与KRAS G12C突变蛋白结合,通过共价键将其锁定在非活性状态,阻断下游促癌信号通路的激活,从而抑制肿瘤细胞的增殖、存活和迁移,实现对肿瘤生长的有效控制。
索托拉西布适用于经FDA批准的检测方法确定为KRAS G12C突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌成年患者,且这些患者至少接受过一次既往全身治疗。在实际应用中,其推荐剂量为每日一次,口服960mg。患者需在每天大致相同的时间服药,可在饭前或饭后服用。应注意的是,药片需整粒吞服,不可咀嚼、压碎或劈开。若患者存在吞咽固体困难,可将药片分散于120ml非碳酸室温水中搅拌(药片不会完全溶解),立即或在2小时内饮用,随后用120ml水冲洗容器并喝下,以确保服用完整剂量。若漏服超过6小时,应跳过漏服剂量,按常规时间服用下一剂,切勿一次服用双倍剂量来弥补。若服药后呕吐,也无需补服,第二天按原计划继续用药即可。
索托拉西布在控制疾病进展、延长患者生存期以及提高生活质量等方面具有明显优势,且安全性较高,常见的副作用(≥20%)包括腹泻、肌肉骨骼疼痛、恶心、疲劳、肝毒性和咳嗽等,大多数副作用通过适当的干预和治疗能够得到有效控制。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!
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