在全球，乳腺癌是女性最容易的恶性中之一，在所有肿瘤中排名第二。抗雌激素治疗是用选择性ER调节器或选择性的ER下调器，或者是阻止雌激素合成。尽管，选择性ER调节药物他莫昔芬已经用了几十年了，近年来，已经证明芳香化酶抑制剂依西美坦（依斯坦）是另一类治疗绝经后女性的有效的选择，可显著提高乳腺癌患者的无进展生存期并有效降低复发风险。
临床试验：EORTC试验：依西美坦vs他莫昔芬，一线治疗绝经后转移的乳腺癌。ORR：46%vs31%。TTP：11.8月vs8.1月。IES试验：他莫昔芬治疗2-3年，依西美坦序贯，共5年。结果显示依西美坦序贯的疗效，优于他莫昔芬单药治疗5年的时间。（包括DFS延长，复发风险降低，对侧乳房转移风险降低）。B33 NSABP试验：依西美坦vs安慰剂，他莫昔芬治疗4-5年后，依西美坦延长DFS，增加肿瘤缓解。TEXT试验和SOFT试验：绝经前患者卵巢抑制后，给予依西美坦或他莫昔芬辅助治疗。5年DFS分别为：91.1%vs87.3%。复发风险降低：34%vs28%。
依西美坦（依斯坦）是一种口服芳香化酶抑制剂，是芳香化酶天然底物雌烯二酮的结构类似物。当依西美坦与芳香化酶相结合，它就会转化成活化的中间体，与酶共价键，不可逆性结合，使酶灭活，进而被蛋白酶体所降解。一线治疗晚期或转移性乳腺癌，探索芳香化酶抑制剂合适的用药顺序。结果发现：一线阿那曲唑，序贯依西美坦比先用依西美坦后序贯阿那曲唑，患者更能临床获益。另外一项研究也证明了非甾体芳香化酶抑制剂耐药后依西美坦（依斯坦）的有效性。
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