依维莫司（飞尼妥）是一种多功能的雷帕霉素靶蛋白(mTOR)抑制剂，在临床上可以用来治疗多种癌症。由于其可以有效控制细胞内丝氨酸/苏氨酸激酶，为延长癌症患者的生存时间及改善生活质量提供了可能。不过目前，依维莫司（飞尼妥）主要用来预防肾移植和心脏移植手术后的排斥反应。其作用机制主要包括免疫抑制作用、抗肿瘤作用、抗病毒作用、血管保护作用。常与环孢素等其他免疫抑制剂联合使用以降低毒性。
依维莫司（飞尼妥）是PI3K/AKT通路下游的一种丝氨酸苏氨酸激酶。在几种人癌中mTOR失调控。依维莫司结合至细胞内蛋白，FKBP-12，导致一种抑制剂性复合物形成和mTOR激酶活性的抑制。依维莫司减低S6核糖体蛋白激酶(S6K1)的活性和真核生物延伸因子4E-结合蛋白(4E-BP)， mTOR的下游效应器，涉及蛋白质合成。此外，依维莫司抑制缺氧-可诱导因子的表达和减低血管内皮生长因子(VEGF)的表达。
在体外和/或体内研究中通过依维莫司（飞尼妥）mTOR的抑制作用曾显示减低细胞增殖，血管生成和葡萄糖摄取。在一个晚期实体瘤1期临床试验中报告，依维莫司（飞尼妥）与每周一次的低剂量顺铂联用对于一些类型肿瘤是有效的，在可评估的病人中3/28的病人部分缓解，5/28的病人获得更长的无进展生存;其中一名口咽部鳞状细胞癌的患者经过6个周期以上的药物治疗仍然无进展生存。
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