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塞尔帕替尼/赛普替尼(Selpercatinib)破解RET变异肿瘤耐药难题,拓展精准治疗边界

时间:2025-06-04 09:43 来源:医药查询 作者:康必行-小茜

  肿瘤耐药性是靶向治疗面临的核心挑战,塞尔帕替尼凭借其精准的RET抑制机制与优化的药物设计,不仅为初治患者带来突破性疗效,更在耐药管理、特殊人群治疗等领域展现出独特价值。

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  塞尔帕替尼的“高亲和力”使其能有效应对多种RET变异亚型,包括V804M、G810S等常见耐药突变。临床实践中,其已被探索用于儿童RET变异实体瘤、RET阳性胰腺癌等罕见适应症,早期数据显示客观缓解率可达30%。此外,其抗血管生成特性在控制肿瘤转移中发挥协同作用,为多线治疗失败的患者保留治疗窗口。

  患者需严格遵循剂量递增策略,初始治疗可从小剂量开始逐步调整,以减轻早期副作用。高血压管理需联合降压药物,严重腹泻则需暂停用药并给予支持治疗。需警惕“假性进展”现象——早期影像学显示病灶增大但症状改善,需结合临床判断。特殊人群用药中,老年患者无需剂量调整,但肝肾功能不全者需谨慎监测。治疗期间避免强光照射,因其可能增加光敏反应。

  塞尔帕替尼的市场定价因地区政策差异较大,但全球范围内通过谈判与慈善赠药项目降低患者负担。真实世界数据显示,其在RET突变甲状腺癌中的中位总生存期(OS)延长至32个月,NSCLC患者的OS达28个月,优于历史对照。其口服给药的便利性亦提升了患者依从性,减少住院需求。

  某65岁RET融合NSCLC患者,一线使用塞尔帕替尼后肿瘤完全缓解,维持稳定18个月;而另一例经化疗耐药的患者,改用塞尔帕替尼后肿瘤缩小40%,PFS达8个月。对比同类药物,其“低脱靶毒性”使老年患者更易耐受,且对脑转移患者的颅内病灶控制率提升20%。

  塞尔帕替尼通过精准靶向与灵活用药策略,为RET变异肿瘤患者提供了贯穿全程的治疗选择。其耐药管理机制与跨瘤种应用潜力,正持续拓展精准医学的实践边界。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!

  更多药品详情请访问 塞尔帕替尼 https://www.kangbixing.com/drug/srptn/


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(责任编辑:康必行-小茜)
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