乳腺癌作为女性常见的恶性肿瘤,其治疗手段随着医学进步不断迭代。对于雌激素受体阳性(ER+)、人表皮生长因子受体2阴性(HER2-)的乳腺癌患者,内分泌治疗一直是核心策略。然而,随着治疗耐药性的出现,尤其是雌激素受体1基因(ESR1)突变导致的耐药,传统药物如芳香化酶抑制剂、氟维司群等疗效逐渐受限。在此背景下,艾拉司群(Elacestrant)作为新型口服选择性雌激素受体降解剂(SERD)应运而生,为这一困境提供了突破性解决方案。
艾拉司群的作用机制与传统内分泌药物截然不同。它通过直接与肿瘤细胞表面的雌激素受体(ERα)结合,形成不稳定复合物,促使ERα被细胞内蛋白酶体系统降解,从而降低肿瘤细胞的ER水平。这种“降解”而非“抑制”的模式,有效阻断了雌激素依赖的基因转录和肿瘤增殖,尤其对ESR1突变患者展现出显著优势。相较于仅竞争性抑制ER功能的药物,艾拉司群的降解效应更彻底,降低了耐药风险。
作为首个获批的口服SERD药物,艾拉司群自2023年先后获美国及欧洲药监机构批准,迅速纳入国际治疗指南,成为后线治疗的重要选项。尽管其定价相对较高,但其口服便利性、对ESR1突变的针对性疗效,使其在与传统药物(如氟维司群需肌肉注射,且对突变疗效有限)的竞争中脱颖而出。此外,相较于化疗带来的全身毒性,艾拉司群靶向性更强,耐受性更佳,为患者提供了“高效低毒”的新选择。
临床实践中,某绝经后女性患者确诊ER+乳腺癌后,经CDK4/6抑制剂联合内分泌治疗耐药进展,基因检测显示ESR1突变。改用艾拉司群治疗6个月后,肿瘤缩小30%,病情稳定维持超过12个月,生活质量显著提升。此类案例印证了药物在真实世界中的疗效,尤其为耐药患者开辟了生存延长与症状缓解的双重获益。
艾拉司群的问世,不仅是乳腺癌治疗药物研发的里程碑,更体现了精准医学理念的实践。通过直接降解雌激素受体,它为ESR1突变耐药患者提供了前所未有的生存希望,同时也推动乳腺癌治疗向“分子分型驱动”的个体化方向迈进。未来,随着更多临床数据的积累与联合治疗方案的探索,艾拉司群有望在乳腺癌全程管理中扮演更关键的角色,为患者点亮生命的曙光。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!