乳腺癌治疗领域长期面临耐药挑战,尤其是ER阳性乳腺癌患者在内分泌治疗后出现的ESR1基因突变,常导致病情快速进展。传统治疗手段如芳香化酶抑制剂、氟维司群等虽能暂时控制肿瘤,但耐药后往往陷入无药可用的困境。在此背景下,艾拉司群(Elacestrant)以其独特的机制和临床验证的疗效,成为破解这一难题的关键药物。
艾拉司群的核心优势在于其革命性的作用机制。作为选择性雌激素受体降解剂(SERD),它并非如传统药物般仅竞争性抑制ER功能,而是通过与ERα结合,触发细胞内蛋白降解系统,直接减少受体蛋白总量。这种“降解”模式对ER信号通路的阻断更为彻底,尤其对因ESR1突变导致的耐药肿瘤展现出更强效力。临床前研究证实,艾拉司群对CDK4/6抑制剂及氟维司群耐药的细胞株同样具有抑制作用,为其临床应用奠定了理论基础。
艾拉司群明确适用于ER阳性、HER2阴性的晚期或转移性乳腺癌患者,且需经基因检测确认存在ESR1突变。这一精准定位使其成为耐药患者的“靶向疗法”。尤其对于绝经后女性及部分男性患者,在经历一线内分泌治疗失败后,艾拉司群可提供后续治疗的有效路径。其适应症明确,避免了泛用导致的无效治疗,提升了资源利用效率。
艾拉司群采用口服给药方式,每日一次,无需复杂操作,显著降低了治疗负担。但需注意,患者需从基线开始定期监测肝功能,因其代谢依赖肝脏,严重肝功能不全者需调整剂量或避免使用。常见副作用包括肝酶升高、疲劳、头晕等,多数为轻度至中度,可通过调整用药或对症处理缓解。此外,药物与强CYP3A抑制剂联合时需谨慎,妊娠及哺乳期禁用,以确保用药安全。
艾拉司群的问世,不仅是药物研发的突破,更是对乳腺癌耐药难题的直面回应。通过精准降解雌激素受体,它为无数ESR1突变患者带来了生存与尊严的双重保障。在精准医学时代,这一创新药物将持续助力医疗团队实现“因人而异”的个体化治疗,为乳腺癌患者的长期生存注入新的可能。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!