卡博替尼(Cabozantinib)是一种多靶点酪氨酸激酶抑制剂类抗肿瘤药物,在癌症治疗领域具有重要地位。其通过抑制多种酪氨酸激酶的活性,对肿瘤细胞的生长、转移以及肿瘤血管生成等关键过程产生抑制作用,从而达到抗癌的目的。
卡博替尼有胶囊和片剂两种制剂形式,且存在多种规格。胶囊规格包含20毫克和80毫克;片剂规格则有20毫克、40毫克、60毫克以及80毫克。不同厂家生产的制剂,因制作工艺的差异,在药物效果和不良反应方面或许会有所不同。所以,患者具体的用药选择务必遵循医生的专业建议。
肿瘤的发生和发展依赖于多种信号通路的异常激活。卡博替尼能够作用于多个关键靶点,包括MET、VEGFR1/2/3、ROS1、RET、AXL、NTRK、KIT等至少9个靶点。以VEGFR(血管内皮生长因子受体)为例,肿瘤细胞需要新生血管来获取营养和氧气以维持生长和转移,VEGFR被激活后会促进血管生成。卡博替尼抑制VEGFR的活性,就可以切断肿瘤的“营养供给线”,阻碍肿瘤血管生成,从而抑制肿瘤的生长和转移。又如MET靶点,其在肿瘤细胞的增殖、迁移和侵袭过程中发挥重要作用,卡博替尼对MET靶点的抑制能够直接影响肿瘤细胞的这些恶性行为。通过同时作用于多个靶点,卡博替尼可以从多个途径对肿瘤细胞进行“围剿”,发挥强大的抗癌功效。
卡博替尼被批准用于治疗进展性、转移性甲状腺髓样癌。在相关临床试验中,患者使用卡博替尼后,部分患者的肿瘤得到了控制,疾病进展得到延缓。其推荐剂量为140mg/天(80mg一剂,20mg三剂),需注意不能与食物同服,应在饭前至少1h或饭后至少2h后服用,持续治疗直至疾病恶化或出现不可接受的毒性。
无论是作为一线治疗与纳武利尤单抗联合使用,还是用于既往接受过抗血管生成治疗的晚期肾细胞癌患者的二线治疗,卡博替尼都显示出了良好的疗效。在一项对比卡博替尼与依维莫司用于晚期肾细胞癌二线治疗的临床试验(研究代号METEOR)中,卡博替尼组患者的无进展生存期等指标显著优于依维莫司组。在一线治疗中,基于卡博替尼与舒尼替尼对比的临床试验(研究代号CABOSUN)结果,卡博替尼也展现出优势,从而获得了FDA的批准用于晚期肾细胞癌患者的一线治疗。其单药治疗晚期肾细胞癌的推荐剂量为60毫克,每天一次。
对于既往接受过索拉非尼治疗的肝细胞癌患者,卡博替尼可作为后续治疗选择。相关临床研究(代号CELESTIAL)表明,卡博替尼能够为这部分患者带来生存获益。推荐剂量为每天40毫克。
临床试验中常见的不良反应包括腹泻、口腔炎、掌足综合征、体重减轻、食欲不振、恶心、疲乏、口腔痛、发色变化、味觉障碍、高血压、腹痛及便秘。在血液学及生化指标方面,最常见的(>25%)实验室异常有AST和(或)ALT升高、淋巴细胞减少、ALP升高、低钙血症、中性粒细胞减少、血小板减少、低磷血症及高胆红素血症。
卡博替尼作为一种多靶点抗癌药物,为多种癌症患者带来了新的治疗希望。然而,其在使用过程中需要密切关注不良反应及相关注意事项,医生会根据患者的具体情况权衡利弊,制定个性化的治疗方案,以最大程度地发挥药物的治疗作用,同时保障患者的安全和生活质量。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!点击拓展阅读:卡博替尼/卡布替尼(CABOZANTINIB)在多种癌症的治疗过程中发挥作用
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