KRAS G12C突变是癌症治疗领域长期难以攻克的靶点，广泛存在于非小细胞肺癌、结直肠癌等肿瘤中。该突变激活下游信号通路，促使癌细胞增殖，并赋予其对常规化疗的耐药性，导致患者治疗选择有限、预后不佳。
阿达格拉西布作为新一代KRAS G12C突变体抑制剂，通过与非活性状态的KRAS G12C不可逆结合，精准阻断肿瘤细胞生长信号传导，诱导癌细胞凋亡。临床前研究显示，其跨膜效力强，半衰期约24小时，对突变型KRAS的选择性超野生型千倍以上，具备良好的安全性和耐受性。
多项临床试验验证了阿达格拉西布的疗效。在KRYSTAL-1试验中，116名经治的KRAS G12C突变晚期非小细胞肺癌患者接受600mg BID治疗，客观缓解率达43%，疾病控制率80%，中位缓解持续时间8.5个月，中位总生存期12.6个月。常见不良反应为胃肠道反应和疲劳，安全性可控。
在阿达格拉西布治疗结直肠癌方面，单药治疗患者客观缓解率22%，疾病控制率87%；联合西妥昔单抗后，客观缓解率提升至43%，疾病控制率达100%。在胰腺、胆道等罕见KRAS G12C突变实体瘤中，该药也展现出一定疗效，客观缓解率在33.3%-41.7%之间。
凭借优异的临床数据，阿达格拉西布已获多国批准用于治疗特定癌症，其联合疗法也获得突破性疗法认定。随着研究推进，阿达格拉西布有望在更多癌种治疗中发挥作用，为KRAS G12C突变癌症患者带来新希望。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！
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