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塞尔帕替尼(Retevmo/LOXO-292)是精准靶向RET基因突变的肿瘤治疗新选择

时间:2025-07-09 15:12 来源:医药查询 作者:康必行-小茜

  塞尔帕替尼,一种高选择性口服靶向治疗药物,通过精准抑制RET激酶活性,为携带RET基因融合或突变的肿瘤患者提供了创新治疗方案。其独特的作用机制与广泛适应症,显著改善了多种难治性癌症的疗效,成为肿瘤精准医疗领域的重要突破。

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  塞尔帕替尼治疗原理的核心在于对RET基因的高选择性抑制。RET基因突变或融合常见于非小细胞肺癌、甲状腺髓样癌等恶性肿瘤,其异常激活会导致癌细胞过度增殖与转移。药物通过与RET激酶结合,阻断其信号传导,从而抑制肿瘤生长。与传统化疗或泛靶点抑制剂不同,塞尔帕替尼的精准靶向性降低了对正常细胞的损伤,减少了系统性副作用。

  适应症涵盖三大关键领域:一是转移性RET融合阳性非小细胞肺癌(NSCLC),为无法手术或化疗耐药患者提供新选择;二是需要全身治疗的晚期或转移性RET突变甲状腺髓样癌(MTC),尤其适用于放射碘抵抗患者;三是RET融合阳性的其他实体瘤,如甲状腺癌。临床数据显示,塞尔帕替尼可使RET融合阳性NSCLC患者的客观缓解率(ORR)达64%-85%,中位无进展生存期(PFS)延长至19.3个月,显著优于传统治疗。

  用药需规范:推荐剂量基于体重(<50kg每日120mg,≥50kg每日160mg),分两次空腹服用(餐前2小时或餐后2小时)。治疗期间需定期监测血压、肝功能与心电图,警惕高血压(发生率35%,17%为3级)、肝损伤(AST/ALT升高)及QT间期延长等副作用。特殊人群需调整剂量:严重肝损伤患者减半,孕妇禁用(胚胎毒性),哺乳期妇女避免用药。药物交互方面,避免与强CYP3A抑制剂(如酮康唑)或诱导剂(如利福平)同用,必要时调整剂量。若出现严重不良反应(如呼吸困难、严重高血压),需暂停用药或永久停药。

塞尔帕替尼.jpg

  市场现状方面,塞尔帕替尼原研药价格较高,仿制药版本(如老挝、印度)价格约1/3-1/2,提升可及性。与其他靶向药对比:对比普拉替尼,两者均为RET抑制剂,但塞尔帕替尼在部分RET突变亚型中活性更强,且适应症扩展至儿童MTC;对比多靶点抑制剂(如仑伐替尼),塞尔帕替尼在RET阳性肿瘤中疗效更精准,副作用更可控;对比化疗,显著延长PFS,减少治疗负担。

  实际案例中,某56岁RET融合阳性NSCLC患者,经多线化疗进展后,接受塞尔帕替尼治疗3个月,肿瘤缩小40%,症状明显改善,生活质量提升,持续用药18个月后疾病稳定。另一放射碘抵抗的RET突变甲状腺癌患者,服药后肿瘤标志物下降70%,转移灶消失,实现长期带瘤生存。

  塞尔帕替尼通过精准靶向RET突变,为传统治疗无效的肿瘤患者开辟了新路径。其高效、可控的副作用管理及逐步提升的可及性,显著改善了患者预后。未来,伴随基因检测普及与更多临床数据积累,塞尔帕替尼或成为RET阳性肿瘤的标准一线治疗,推动肿瘤精准医疗迈向新台阶。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!点击拓展阅读:塞尔帕替尼/赛普替尼(Retevmo)为携带RET融合或突变的非小细胞肺癌患者提供了新的治疗希望

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(责任编辑:康必行-小茜)
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