在非小细胞肺癌(NSCLC)的治疗领域,基因检测技术的进步让“精准打击”成为可能。约1%-2%的NSCLC患者携带RET基因融合变异,这类肿瘤因RET激酶持续激活而疯狂增殖,传统化疗和免疫治疗往往效果有限。塞尔帕替尼的出现,为这一群体带来了突破性解决方案。作为高选择性RET激酶抑制剂,它像一把“分子钥匙”,精准插入突变RET蛋白的活性口袋,抑制其酪氨酸激酶活性,阻断下游PI3K/AKT、MAPK等信号通路的异常传导,从而抑制肿瘤细胞增殖并诱导凋亡。这种“精准制导”机制避免了传统化疗对正常细胞的误伤,显著提升了治疗的安全性和有效性。
塞尔帕替尼主要用于治疗携带RET融合阳性的局部晚期或转移性NSCLC患者,无论患者既往是否接受过化疗或免疫治疗。用药方案需严格规范:推荐起始剂量为每日两次口服160毫克,空腹或随餐服用均可。治疗需持续至疾病进展或出现无法耐受的毒性,期间需定期监测血常规、肝肾功能及甲状腺功能(因RET信号与甲状腺调控相关)。
关键临床试验数据为其疗效提供了坚实支撑。在一项纳入105例RET融合阳性NSCLC患者的III期研究中,塞尔帕替尼单药治疗的中位无进展生存期(PFS)达到18.4个月,较化疗组的10.9个月显著延长;客观缓解率(ORR)高达64%,其中2%的患者达到完全缓解(CR)。更值得关注的是,对于脑转移患者,塞尔帕替尼的颅内客观缓解率达56%,有效控制了颅内病灶进展。
与化疗相比,靶向治疗的副作用更可控,患者生活质量更高。一位58岁女性患者,确诊NSCLC伴RET融合阳性,既往接受过化疗和免疫治疗后病情进展,出现胸痛和呼吸困难。使用塞尔帕替尼后,两周内疼痛评分从8分降至3分,四周复查显示肺部原发灶缩小40%,胸腔积液减少,生活状态明显改善。塞尔帕替尼通过精准抑制RET信号,不仅延长了生存期,更让患者重获“有质量的生活”。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!
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