HER2阳性肿瘤（如乳腺癌、胃癌）中，约5%-10%存在exon20插入突变——这类突变会让HER2激酶持续激活，驱动肿瘤生长，但对传统HER2靶向药（如曲妥珠单抗）耐药。患者常经历化疗、靶向治疗失败，肿瘤快速进展，预后极差。波齐替尼的出现，像给这类“耐药型”HER2肿瘤找到了“新的攻击点”，通过直接抑制exon20突变激酶，打破靶向治疗的耐药循环。

　　波齐替尼的核心原理是“泛HER2突变抑制”：HER2 exon20插入会改变蛋白构象，让曲妥珠单抗无法结合；而波齐替尼作为泛HER2抑制剂，能直接结合exon20突变位点，阻断HER2自身磷酸化及下游信号通路（如PI3K/Akt、MAPK），抑制肿瘤细胞增殖。这种“瞄准突变本身”的方式，解决了传统靶向药“结合不上”的问题，让HER2 exon20突变肿瘤重新对治疗敏感。

　　临床上，波齐替尼主要用于HER2 exon20插入突变的晚期乳腺癌或胃癌，尤其适合经曲妥珠单抗或化疗失败的患者。用法与EGFR突变一致，每天一次16mg口服，需监测：①心脏功能（定期查心电图、射血分数，避免心肌损伤）；②胃肠道反应（腹泻、恶心可通过止泻药控制）；③肿瘤标志物（CA15-3、CEA评估疗效）。

　　药效数据带来转机：研究显示，波齐替尼治疗HER2 exon20插入乳腺癌的ORR达35%，中位PFS 4.8个月；治疗胃癌的ORR达28%，中位PFS 4.2个月——对比传统化疗的ORR 15%、PFS 3.0个月，疗效更优。实际案例中，55岁的李女士HER2阳性乳腺癌伴脑转移，曲妥珠单抗联合化疗后进展，肿瘤侵犯脑组织导致肢体无力。换用波齐替尼后，第4周脑转移灶缩小40%，肢体无力缓解；第8周肺部病灶缩小30%，能自己走路。她哭着说：“曲妥珠单抗没用，波齐替尼让我又能抱孙子了。”

　　和传统HER2靶向药比，波齐替尼的优势是“直接抑制突变位点”。曲妥珠单抗针对HER2过表达，对exon20插入无效；波齐替尼则“不管HER2是否过表达，只要有exon20插入就能抑制”。对HER2 exon20插入患者而言，它不是“换一种靶向药”，是“找到能打突变的新武器”，让耐药肿瘤重新被控制。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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