在非小细胞肺癌的靶向治疗领域，ROS1基因融合是重要的驱动基因变异之一。瑞普替尼作为一种新一代ROS1酪氨酸激酶抑制剂，其独特的大环结构设计使其能够有效克服多种耐药突变。该药物通过与ATP结合口袋的特定区域结合，抑制ROS1激酶活性，这种紧凑的分子结构使其能够有效对抗包括G2032R在内的常见溶剂前沿突变。与早期ROS1抑制剂相比，瑞普替尼对野生型和突变型ROS1都具有高度亲和力，为耐药患者提供了新的治疗希望。

　　瑞普替尼适用于局部晚期或转移性ROS1阳性非小细胞肺癌成人患者，特别是那些既往接受过ROS1抑制剂治疗后出现进展的病例。推荐剂量为每日一次口服160毫克，连续服用14天后改为每日一次80毫克维持，需整片吞服且可与食物同服。常见的不良反应包括头晕、味觉障碍、周围神经病变和便秘等，大多数为1-2级且可通过剂量调整进行管理。关键临床试验数据显示，在ROS1抑制剂初治患者中，瑞普替尼的客观缓解率达到79%，中位缓解持续时间达到34.1个月。在既往接受过ROS1抑制剂治疗的患者中，客观缓解率也达到38%，显示出显著的抗肿瘤活性。

　　与克唑替尼等第一代ROS1抑制剂相比，瑞普替尼对血脑屏障的穿透能力更强，颅内病灶的客观缓解率达到88%。在实际临床案例中，一位54岁ROS1阳性肺腺癌女性患者，在克唑替尼治疗12个月后出现颅内进展，基因检测发现G2032R耐药突变。改用瑞普替尼治疗后，2个月内头颅MRI显示脑转移灶缩小65%，肺部原发灶保持稳定。治疗期间出现2级头晕，通过剂量调整后缓解，患者持续获益超过15个月。这一案例体现了瑞普替尼在克服耐药和控制脑转移方面的双重优势。

　　瑞普替尼的出现丰富了ROS1阳性非小细胞肺癌的治疗选择，其强大的血脑屏障穿透能力和抗耐药特性使其成为该类患者的重要治疗武器。随着临床经验的积累，瑞普替尼有望在ROS1阳性肺癌的治疗序列中发挥更重要的作用。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！点击拓展阅读：奥凯乐/瑞普替尼(Repotrectinib)治疗ROS1阳性非小细胞肺癌具有显著疗效和药品优势

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