卡匹色替片是一种口服的、选择性抑制丝氨酸/苏氨酸激酶家族所有三种亚型的小分子药物，其与氟维司群联合，被批准用于治疗携带特定基因突变的激素受体阳性、人表皮生长因子受体2阴性的局部晚期或转移性乳腺癌成年患者。这类乳腺癌患者在内分泌治疗进展后，PI3K/AKT/PTEN信号通路的异常激活是常见的耐药机制之一，其中AKT是该通路的核心节点。卡帕塞替尼的作用机制是直接结合并抑制AKT的激酶活性，从而阻断下游促生存和增殖信号的传导，恢复癌细胞对内分泌治疗的敏感性。

　　在一项关键的三期临床试验中，对于既往内分泌治疗耐药且携带PIK3CA、AKT1或PTEN基因突变的患者，卡帕塞替尼联合氟维司群相比安慰剂联合氟维司群，显著延长了无进展生存期，疾病进展或死亡风险降低了约百分之五十。患者每日口服两次，用药四天后停药三天，采用间歇给药方案以优化耐受性。其功能药效在于精准打击导致内分泌耐药的关键通路节点，与氟维司群的内分泌抑制作用形成协同。与传统的化疗或非选择性PI3K抑制剂相比，卡帕塞替尼对AKT的抑制更具选择性，且在临床数据中显示出对特定生物标志物人群的突出疗效，为个体化治疗提供了新依据。

　　卡匹色替片的应用突显了乳腺癌治疗中基于生物标志物分型的重要性。在使用前，必须对肿瘤组织或血液进行相关基因检测，以确定是否存在PIK3CA、AKT1或PTEN突变，从而筛选出最可能获益的患者群体。治疗中常见的不良反应包括腹泻、皮疹、高血糖等，通常可通过剂量调整和支持性护理进行管理。它为内分泌治疗进展后的患者提供了首个针对AKT通路的靶向联合方案。

　　因此，卡帕塞替尼是激素受体阳性晚期乳腺癌治疗领域的一项重要进展。它通过抑制AKT这一关键激酶，为克服内分泌耐药提供了新的有效策略，其疗效与特定基因改变紧密相连，标志着该亚型乳腺癌的治疗进入了更精细的分子分型指导时代。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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