琥珀酸他舒格替尼是一种口服的、强效且高选择性的激酶抑制剂，用于治疗既往接受过三种或以上激酶抑制剂（包括特定药物）治疗的晚期胃肠道间质瘤成年患者。胃肠道间质瘤是一种起源于胃肠道壁间叶组织的肿瘤，其发生发展与特定的驱动基因突变密切相关，尽管已有数代靶向药物，但后线治疗的选择仍然有限且疗效亟待提升，他舒格替尼的上市为这部分难治性患者提供了新的选择。

　　琥珀酸他舒格替尼的设计旨在精准抑制驱动胃肠道间质瘤生长的核心激酶靶点，即干细胞因子受体。与早期药物相比，他舒格替尼对野生型和多种常见原发及继发突变型受体均显示出强效的抑制活性。其作用原理在于牢固地结合于激酶的三磷酸腺苷结合口袋，阻断异常的信号传导，从而抑制肿瘤细胞的增殖并诱导其凋亡。特别值得一提的是，它对某些导致前线治疗耐药的关键继发突变（如位于激酶“守门员”区域的突变）具有很强的抑制能力，这解释了其在后线治疗中仍能产生疗效的原因。

　　关键临床试验结果证实了其在后线治疗中的价值。在接受过多线治疗后疾病仍然进展的晚期患者中，他舒格替尼治疗展示了具有临床意义的客观缓解率，并且许多患者的肿瘤缩小持续时间较长。同时，其在控制疾病进展、延长无进展生存期方面也表现出优势。这为经历了多次治疗失败、选项枯竭的患者带来了新的控制疾病的机会。

　　该药每日口服一次，给药方案相对简便。在安全性方面，常见治疗相关不良反应包括脱发、肌酸磷酸激酶升高、贫血、低磷血症和腹泻等。大多数不良反应为轻度至中度，可通过监测、对症支持或剂量调整进行管理。与既往的后线治疗药物相比，他舒格替尼在疗效上提供了新的数据支持，其独特的激酶抑制谱可能覆盖了更广泛的耐药突变类型。它的出现，丰富了晚期胃肠道间质瘤的治疗序列，体现了针对难治性突变不断研发新药的持续努力，也为个体化治疗策略的制定提供了更多依据。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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