奎扎替尼是一种口服、高效的II型FMS样酪氨酸激酶3抑制剂，可选择性抑制FMS样酪氨酸激酶3及其内部串联重复突变体的活性，与标准化疗联合用于治疗新诊断的、经检测存在FMS样酪氨酸激酶3内部串联重复突变的急性髓系白血病成人患者，并在诱导和巩固化疗后作为维持治疗单药使用。FMS样酪氨酸激酶3内部串联重复突变是急性髓系白血病最常见的基因突变之一，约占患者总数的四分之一，该突变导致FMS样酪氨酸激酶3受体酪氨酸激酶不依赖配体地持续激活，驱动白血病细胞增殖和生存，并与高复发风险和不良预后密切相关。奎扎替尼通过与FMS样酪氨酸激酶3的失活构象结合，稳定其非活性状态，从而抑制下游信号传导，诱导白血病细胞凋亡。

　　在关键临床试验中，对于新诊断的FMS样酪氨酸激酶3内部串联重复突变阳性急性髓系白血病患者，在标准“7+3”诱导化疗及巩固化疗基础上联合奎扎替尼，与单用化疗相比，显著改善了患者的总生存期。联合治疗组的中位总生存期达到31.9个月，而对照组仅为15.1个月，死亡风险降低了22.4%。同时，联合治疗也显著延长了无事件生存期。此外，奎扎替尼在维持治疗阶段继续作为单药使用，进一步巩固了疗效，降低了复发风险。

　　与其他FMS样酪氨酸激酶3抑制剂相比，奎扎替尼对FMS样酪氨酸激酶3内部串联重复突变具有极高的选择性和抑制效力。然而，其临床应用也伴随着需要严密管理的安全性问题，最突出的是QT间期延长和尖端扭转型室性心动过速的风险，治疗期间必须进行严格的心电图监测和电解质管理。其他常见不良反应包括骨髓抑制延长、恶心、呕吐、头痛和肝酶升高等。该药物在诱导和巩固期与化疗联合静脉给药，在维持期则为每日一次口服。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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