阿培利司是一种口服、选择性胃饥饿素受体激动剂,通过模拟内源性胃饥饿素的作用,刺激食欲、促进生长激素分泌并改善能量代谢,旨在治疗非小细胞肺癌、胃癌、胰腺癌或结直肠癌患者中伴随的癌症恶病质,这是一种以食欲不振、骨骼肌持续流失和体重进行性下降为特征的复杂代谢综合征。癌症恶病质严重影响患者体力、生活质量及对治疗的耐受性,并与不良预后密切相关。阿那莫林通过与下丘脑和胃肠道的胃饥饿素受体结合,发挥多重作用:在脑内刺激食欲中枢增加进食欲望;在全身促进生长激素/胰岛素样生长因子1轴的活性,促进蛋白质合成、抑制分解,从而增加肌肉质量与力量;此外,它还可能改善能量代谢平衡。
关键临床试验数据显示,在晚期非小细胞肺癌合并恶病质的患者中,与安慰剂相比,每日一次口服阿那莫林治疗12周后,能够显著增加患者的瘦体重和总体重。治疗组患者的瘦体重平均增加1.38公斤,而安慰剂组则平均下降0.47公斤;总体重方面,治疗组平均增加1.89公斤,安慰剂组平均下降0.20公斤。同时,患者报告的食欲也得到了显著改善。这些变化对于维持患者的体能状态、支持后续抗肿瘤治疗具有重要意义。该药适用于体重下降超过5%、或体重指数低于20且伴有食欲不振的特定癌症患者。
与以往主要依赖营养支持、食欲刺激剂(如甲地孕酮)或针对炎症因子的支持治疗相比,阿培利司是首个针对癌症恶病质核心病理生理机制之一的靶向药物,直接作用于调控食欲和肌肉代谢的胃饥饿素通路。其主要不良反应通常较为温和,包括高血糖、糖尿病、恶心、腹泻和肝功能异常。由于可能引起血糖升高,治疗期间需常规监测血糖水平,尤其对于已有糖尿病的患者。该药物每日一次,于早餐前至少1小时空腹服用。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!
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