瑞派替尼(Ripretinib)是一种小分子酪氨酸激酶抑制剂，通过靶向抑制KIT和PDGFRA(血小板衍生生长因子受体α)的野生型及多种突变形式(包括原发性和继发性突变)，阻断肿瘤细胞增殖信号通路。
中文名称：瑞派替尼
英文名称：Ripretinib
通用名称：瑞派替尼片
商品名：QINLOCK，擎乐
适应靶点：KIT、PDGFRA(野生型及突变型)、PDGFRB、TIE2、VEGFR2、BRAF。
作用机制：瑞派替尼专为克服耐药GIST而研发，是全球首个新型激酶“开关控制”抑制剂，具有双重作用机制，同时抑制“开关口袋”和“活化环”，将激酶持续锁定在非活化构象，广泛抑制包括KIT、PDGFRα、PDGFRβ、RAF-1、KITLG和RET在内的多种激酶。这些激酶在肿瘤细胞的生长、增殖和存活中起着关键作用。瑞派替尼通过抑制这些激酶，从而抑制肿瘤细胞的活性。
适应症：
既往接受过三种或以上酪氨酸激酶抑制剂（包括伊马替尼、舒尼替尼和瑞戈非尼）的晚期胃肠间质瘤成人患者的治疗。
国内上市及医保报销：限用于既往接受过3种或以上激酶抑制剂（包括伊马替尼）的晚期胃肠间质瘤(GIST)成人患者。
用法用量：
1、推荐剂量
150mg口服，每日1次(空腹或餐后均可)，直至疾病进展或不可耐受毒性。
2、剂量调整
首次减量：100mg/日；若仍无法耐受则永久停药。
3、不良反应调整(根据CTCAEv4.03分级)
手足皮肤反应(PPES)：2级暂停至恢复≤1级，7日内恢复则原剂量继续，否则减量；3级暂停至少7天，恢复后减量。
高血压：3级暂停至症状缓解且血压控制后原剂量或减量继续；4级永久停药。
心脏功能障碍：3-4级永久停药。
具体您可以阅读瑞派替尼完整用法用量信息，建议在医生的指导下正确用药。推荐文章：瑞派替尼(Ripretinib)的用法用量。
不良反应：
最常见不良反应(发生率≥20%)：脱发、疲劳、恶心、腹痛、便秘、肌痛、腹泻、食欲下降、掌跖红斑感觉异常综合征、呕吐。
最常见的3级或4级实验室检查异常(发生率≥4%)：脂肪酶升高、磷酸盐降低。
严重不良反应：包括腹痛、贫血、恶心、呕吐等。部分患者因不良反应(如全身健康状况恶化、贫血、心力衰竭、掌跖红斑感觉异常综合征、呕吐)而永久停药。
导致剂量中断或减量的不良反应：恶心、血胆红素升高、掌跖红斑感觉异常综合征、腹痛、激动、关节炎、皮肤病、胃肠道疾病、感觉异常等。
具体您可以阅读瑞派替尼完整副作用信息，建议在医生的指导下正确用药。推荐文章：瑞派替尼(Ripretinib)的副作用。
注意事项:
皮肤毒性：用药期间定期皮肤检查，可疑病变需切除活检。
高血压：用药前控制血压，治疗期间定期监测。
心脏功能：基线及治疗中通过超声心动图或MUGA扫描评估左心室功能。
手术管理：择期手术前停药1周，大手术后至少停药2周至伤口愈合。
光敏反应：避免紫外线暴露，使用防晒措施。
特殊人群用药
【孕妇】应避免使用瑞派替尼，因其可能对胎儿造成伤害。
【哺乳期女性】在治疗期间及最后一剂药物后1周内不应母乳喂养。
【具有生殖潜力的男性和女性】治疗期间及停药后1周内需采取有效避孕措施;瑞派替尼可能损害男性生育能力。
【儿童使用】安全性和有效性尚未确定，不推荐用于儿科患者。
【老年人使用】需密切监测耐受性，因尚无足够数据确认其与年轻患者的反应差异。
【肾功能损害】轻中度患者无需调整剂量，重度患者应谨慎使用。
【肝功能损害】无需调整剂量，但中重度患者应密切监测不良反应，因其药物暴露量可能增加。
禁忌症
无明确禁忌症。
药物相互作用
强效CYP3A抑制剂
瑞派替尼与强效CYP3A抑制剂联合使用时，会增加瑞派替尼及其活性代谢物DP-5439的暴露量，可能增加不良反应的发生风险。临床应用中需更频繁地监测患者是否出现不良反应。
强效和中度CYP3A诱导剂
瑞派替尼与强效CYP3A诱导剂联合使用时，会降低瑞派替尼及其活性代谢物DP-5439的暴露量，可能降低瑞派替尼的抗肿瘤活性，应避免同时使用。
瑞派替尼与中度CYP3A诱导剂联合使用时，预计会降低瑞派替尼及其活性代谢物DP-5439的暴露量，可能降低抗肿瘤活性，应避免同时使用。若无法避免，需将瑞派替尼的给药频率从每日150mg一次增加至每日150mg两次，联合用药期间持续该剂量，并监测临床疗效和耐受性。详情请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！
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