索托拉西布（Sotorasib）是全球首个获批的口服KRAS G12C不可逆抑制剂，通过将突变蛋白锁定在失活的GDP结合状态，特异性阻断其下游MAPK信号通路，抑制肿瘤细胞增殖，为携带KRAS G12C突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌（NSCLC）患者提供了精准靶向治疗选项。该药适用于既往至少接受过一种系统性治疗（含铂化疗或免疫治疗）后进展的成人患者，在关键II期研究中显示出约37.1%的客观缓解率及6.8个月的中位无进展生存期，且对脑转移患者亦有一定颅内活性。

　　索托拉西布的标准给药方案为每日一次口服960 mg（8片120 mg片剂），需整片吞服且不受进餐时间影响。安全性方面，最常见不良反应为腹泻（约31%）、恶心（约15%）及肝酶升高（ALT/AST升高约10-12%），多数为1-2级；约7-9%的患者可能出现3级肝毒性，需通过剂量中断或减量（如降至480 mg每日一次）联合保肝治疗进行管理，极少数情况下可能发生间质性肺病（约1.8%）。用药期间需定期监测肝功能及肺部症状，若出现严重肝损伤或新发呼吸道症状应暂停用药。

　　相比传统化疗（如多西他赛），索托拉西布将KRAS G12C突变患者的中位无进展生存期从4.5个月延长至6.8个月，且3级以上毒性发生率更低（约33%对比40%），口服给药也显著提升了生活质量。作为“不可成药”靶点KRAS的首个突破性药物，它确立了基因检测指导下的精准治疗地位，但需注意其疗效受共突变（如STK11、TP53）影响，且耐药问题仍需通过联合MEK抑制剂等策略进一步攻克。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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