非酒精性脂肪性肝炎（NASH）是一种全球范围内日益常见的肝脏疾病，可进展为肝硬化甚至肝癌。长期以来，NASH患者几乎没有获批的药物可用。直到瑞司美替罗（Resmetirom）的问世，才打破了这一僵局。作为全球首个获批的NASH治疗药物，瑞司美替罗能直接作用于肝脏，减少脂肪堆积和炎症，延缓纤维化进展。然而，原研药的高昂价格让许多患者望而却步。瑞司美替罗是一种口服、肝脏靶向的甲状腺激素受体β（THR-β）激动剂，由Madrigal Pharmaceuticals原研开发，商品名为Rezdiffra。

　　瑞司美替罗主要用于治疗伴有肝纤维化的非酒精性脂肪性肝炎（NASH），特别是F2至F3期纤维化的患者。NASH是非酒精性脂肪性肝病（NAFLD）的进展形式，其特征是肝脏脂肪堆积、肝细胞损伤和炎症，最终可导致肝纤维化、肝硬化及肝癌。在瑞司美替罗获批之前，NASH患者只能通过饮食控制和运动来延缓疾病，缺乏有效的药物干预。瑞司美替罗的作用机制高度特异。它是一种口服小分子药物，能够选择性激活甲状腺激素受体β（THR-β）。THR-β主要表达在肝细胞中，其激活可以：促进脂肪酸氧化：加速肝脏内脂肪的分解和利用，减少脂肪堆积。抑制脂肪新生：降低肝脏合成新的脂肪酸的能力。降低脂毒性：减少肝脏内有害脂质代谢产物的积累，从而减轻肝细胞损伤和炎症。抗纤维化：通过抑制肝星状细胞的活化和胶原沉积，直接延缓甚至逆转肝纤维化。

　　与甲状腺激素不同，瑞司美替罗对THR-β的选择性远高于THR-α（后者影响心脏和骨骼），因此避免了心动过速、心律失常和骨密度下降等副作用，实现了“肝靶向”治疗。瑞司美替罗的问世，结束了NASH领域“无药可用”的历史。MAESTRO-NASH研究证实，它能有效促进脂肪肝消退、延缓甚至逆转肝纤维化，且安全性良好。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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