吉瑞替尼是一种高选择性FLT3抑制剂,其作用机制可概括为:1.精准靶向突变蛋白:FLT3基因突变(尤其是ITD和TKD突变)会导致FLT3激酶持续激活,驱动白血病细胞无限增殖。吉瑞替尼能特异性结合突变FLT3蛋白,阻断其酪氨酸激酶活性。2.阻断异常信号通路:通过抑制FLT3,切断下游RAS-MAPK、PI3K-AKT等信号通路,诱导白血病细胞凋亡,同时减少对正常造血细胞的损伤。3.抗耐药性:作为第二代FLT3抑制剂,它对多种FLT3耐药突变(如D835Y)仍有活性,为复发患者提供新选择。
吉瑞替尼为口服处方药,核心使用原则是“精准剂量、固定时间、定期监测”,全程需在血液科医生指导下进行,严禁自行调整剂量、停药或更改服药方式,避免影响疗效或增加不良反应风险,不同治疗场景的用法用量需严格遵循医嘱。
一、适用与禁忌人群
【适用人群】
1.携带FLT3突变(经充分验证的检测方法确认)的复发性或难治性急性髓系白血病(AML)成人患者;
2.新发的、携带FLT3突变的AML成人患者(可联合诱导化疗、巩固化疗使用);
3.造血干细胞移植后、携带FLT3-ITD突变的AML成人患者(可作为维持治疗药物)。
【禁忌人群】
1.对吉瑞替尼或制剂中任何成分(如富马酸吉瑞替尼、乳糖等)过敏者;
2.孕妇禁用,本品可能对胎儿造成严重伤害,导致胎儿畸形。
【慎用人群】
1.哺乳期女性(用药期间需停止哺乳,停药后需等待足够时间再恢复哺乳);
2.18岁以下青少年及儿童(安全性与有效性未确立,一般不推荐使用);
3.老年人(无需调整剂量,但需密切监测肝肾功能及不良反应);
4.轻中度肝肾功能不全患者(需在医生评估后使用,必要时调整剂量);
5.不宜强化化疗的FLT3突变AML患者(需严格遵循医生制定的联合治疗方案)。
二、具体用法与剂量
1.常规剂量(成人):需根据治疗场景调整,每日固定时间空腹或与食物同服均可(建议每日同一时间服药,提升依从性)。①复发性/难治性AML单药治疗:每日1次,每次120mg,持续用药直至疾病进展或无法耐受不良反应;②新发AML联合化疗:诱导化疗(7+3方案)期间,每日1次,每次120mg,第4~17天或第8~21天用药;巩固化疗(大剂量阿糖胞苷)期间,每日1次,每次120mg,从第1天开始连续应用;③联合阿扎胞苷治疗(不宜强化化疗患者):每日1次,每次80mg,与阿扎胞苷联合持续用药;④造血干细胞移植后维持治疗:剂量需由医生根据患者MRD水平调整,常规剂量为每日1次,每次80~120mg。
2.漏服处理:若漏服且未超过12小时,可尽快补服本次剂量;若超过12小时,则跳过本次剂量,次日按原剂量正常服用,切勿加倍服用,避免增加不良反应风险。
3.疗程与注意:多数患者需长期用药,直至疾病进展或无法耐受不良反应,即使症状缓解、复查指标好转,也需遵医嘱完成疗程,不可擅自停药,以免导致肿瘤反弹、复发。用药期间需保证充足饮水(每日饮水量≥2000ml),避免脱水,同时注意监测血常规,及时发现骨髓抑制等异常情况。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!
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