KRAS基因突变,是目前世界上最难对付的基因突变。在肺癌中,KRAS突变的患者对TKI药物疗效较差,同时针对KRAS突变位点的靶向药物研发难度较大,所以对于KRAS突变患者治疗从阻断下游通路(RAS-RAF-MEK-ERK-MARP)入手,MEK抑制剂是理想的KRAS突变肺癌的治疗药物。曲美替尼是一种MEK1/2抑制剂,主要通过对MEK蛋白的作用,影响MAPK通路,抑制细胞增殖。MEK是RAS和RAF的下游信号转导蛋白,因此曲美替尼针对具有RAS或RAF突变的癌种也可能有效。
【适应症】曲美替尼适用于携带BRAF V600E或V600K突变的手术不可切除性黑色素瘤或转移性黑色素瘤成人患者的治疗
【用法用量】开始用曲美替尼治疗前确认在肿瘤样品中存在BRAF V600E和V600K突变。MEKINIST的推荐剂量方案是2 mg口服每天1次作为单药和与dabrafenib 150 mg联用口服每天2次。餐前至少1小时和餐后至少2小时服用MEKINIST。
【不良反应】发烧,发冷,疲劳,皮疹,恶心,呕吐,腹泻,腹痛,手脚肿胀,咳嗽,头痛,关节痛,盗汗,食欲下降,便秘和肌肉痛严重的不良反应包括出血,血栓,心力衰竭,皮肤和眼睛问题及肾损害。
【注意事项】新原发恶性病,皮肤和非皮肤:当MEKINIST被使用与dabrafenib联用可能发生治疗开始前和用治疗,和联合治疗终止后监视患者新恶性病。出血:接受MEKINIST与dabrafenib联用患者可能发生重大出血事件。监视出血体征和症状。静脉血栓栓塞:接受MEKINIST与dabrafenib联用患者可能发生深静脉血栓形成和肺栓塞。心肌病:治疗前,治疗后1个月,其后然后每2至3个月评估LVEF。眼毒性:对任何视力障碍进行眼科评价。对视网膜静脉阻塞(RVO),永久终止MEKINIST。间质性肺疾病(ILD):对新和进展性不能解释的肺症状不给MEKINIST。对治疗-相关ILD和肺炎永久终止MEKINIST。严重发热反应:当MEKINIST被使用与dabrafenib联用时可能发生。严重皮肤毒性:监视皮肤毒性和继发感染。对不可耐受的2级,和3和4级皮疹尽管中断MEKINIST3周内不改善终止用药。高血糖:在预先存在糖尿病和高血糖患者监视血清糖水平。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!
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