阿培利司(Alpelisib)是一种磷脂酰肌醇-3-激酶（PI3K）抑制剂。它通过高度选择性地抑制PI3Kα亚型发挥作用。PI3K/AKT/mTOR通路是细胞内重要的信号传导途径，调控细胞的增殖、存活和代谢。在约40%的HR+/HER2-乳腺癌患者中，存在PI3KCA基因突变，导致PI3Kα亚型持续活化，驱动肿瘤生长。阿培利司正是针对这一机制设计，像一把精准的钥匙，阻断异常激活的信号通路。与广谱PI3K抑制剂不同，阿培利司的α亚型特异性使其在保留疗效的同时，显著降低了传统PI3K抑制剂常见的高血糖、皮疹等副作用的发生率和严重程度。

　　适应症

　　阿培利司与氟维司群联合，适用于治疗绝经后女性和男性激素受体（HR）阳性、人表皮生长因子受体2（HER2）阴性、携带PIK3CA突变、局部晚期或转移性乳腺癌患者，且患者在接受内分泌单药治疗后出现疾病进展。

　　药物相互作用

　　应避免合用：强效CYP3A4诱导剂：如利福平、阿帕他胺、卡马西平、恩扎卢胺、米托坦、苯妥英、圣约翰草。可显著降低阿培利司血药浓度，可能降低疗效，应避免合用。

　　需谨慎合用：BCRP抑制剂：如艾曲波帕、拉帕替尼、泮托拉唑。可能增加阿培利司的系统暴露量，合用时应谨慎并监测毒性。CYP2C9底物：如华法林。阿培利司是CYP2C9的弱抑制剂，可能轻度增加其底物的暴露量。OAT3、肠道BCRP和P-gp的敏感底物：阿培利司可能抑制这些转运蛋白，从而增加其治疗窗窄的底物的系统暴露量，合用时需谨慎。

　　其他相互作用：抑酸剂：在餐后立即服药的情况下，可合用质子泵抑制剂、H2受体拮抗剂和抗酸剂，对阿培利司的药代动力学无显著影响。CYP3A4、CYP2C8、CYP2C19、CYP2B6底物：与阿培利司合用无具有临床意义的药代动力学相互作用。激素避孕药：未进行临床药物相互作用研究。

　　药物过量

　　症状：过量相关的不良反应与阿培利司的安全性特征一致，包括高血糖、恶心、乏力（虚弱）和皮疹。

　　处理：必要时，在所有过量情况下都应开始一般对症和支持治疗。阿培利司无已知的特效解毒剂。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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