他拉唑帕利是一种强效口服的聚ADP核糖聚合酶（PARP）抑制剂，商品名为Talzenna，中文通用名为他拉唑帕利，也常被称为他拉唑帕尼，用于靶向治疗携带特定DNA修复基因缺陷的癌症患者。该药通过“‌合成致死‌”机制发挥作用：在携带‌BRCA1/2突变‌或‌同源重组修复（HRR）基因突变‌的肿瘤细胞中，他拉唑帕利不仅能抑制PARP酶活性，更具备超强的“PARP捕获”能力（约为奥拉帕利的‌100倍MBRACA III期临床试验，中位无进展生存期（PFS）达‌8.6个月‌，显著优于化疗组的5.6个月（HR=0.54）。客观缓解率（ORR）高达‌62.6%‌，是化疗组（27.2%）的两倍以上。NCCN指南推荐其为优先治疗方案，并建议所有转移性乳腺癌患者进行BRCA1/2基因检测。

　　用法用量

　　他拉唑帕利推荐剂量为1mg，每日一次，与食物或者不与食物同服；对于中度肾功能不全（CLcr 30-59mL/min）的患者，推荐的剂量为每日一次0.75mg。

　　直到疾病进展或不可接受的毒性发生；

　　吞下硬胶囊整个，不要打开或解散；

　　如果患者呕吐或错过剂量，请不要再服用一剂。

　　不良反应

　　常见的实验室异常（≥25％）是：血红蛋白、血小板、中性粒细胞、淋巴细胞、白细胞和钙减少。葡萄糖、丙氨酸氨基转移酶、天冬氨酸氨基转移酶和碱性磷酸酶增加。不良反应（≥20％）为：疲劳，贫血，恶心，中性粒细胞减少，头痛，血小板减少，呕吐，脱发，腹泻，食欲减退。

　　在不良反应的情况下考虑治疗中断或剂量减少：首次剂量减少：0.75mg（三个0.25mg胶囊）口服，每天1次；

　　第二次剂量减少：0.5mg（两个0.25mg胶囊）口服，每天1次；

　　第三剂量减少：0.25mg（一个0.25mg胶囊）口服，每天1次；

　　如果服用剂量为0.25mg时，仍不能耐受，则停止治疗。

　　注意事项

　　骨髓增生异常综合征/急性髓细胞白血病（MDS/AML）：在临床研究中，用他拉唑帕尼治疗的584例（0.3％）实体瘤患者中有2例报告了MDS/AML。为他拉唑帕尼监测患者将提供0.25毫克和1毫克强度胶囊30计数瓶。

　　基线时和治疗开始后每月检测一次血液学毒性。如果确认MDS/AML，则停止使用。

　　骨髓抑制：他拉唑帕尼可能影响造血功能，可引起贫血，中性粒细胞减少和/或血小板减少症。

　　胚胎-胎儿毒性：他拉唑帕尼可能导致胎儿伤害。基于胎儿的潜在风险，用药期间应做好有效的避孕措施。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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