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达拉索拉西布(RMC-6236/Rasonque/Daraxonrasib)
【适应症】

达拉索拉西布适用于至少接受过一种既往全身性治疗或不适合接受多药全身性治疗的转移性胰腺导管腺癌成年患者。

【作用机制】

达拉索拉西布是一种口服小分子RAS(ON)多选择性抑制剂,通过非共价结合方式靶向处于GTP结合态的活性RAS蛋白。与既往的RAS抑制剂不同,该药并非针对某一特定突变亚型,而是通过“分子胶水”作用稳定RAS的活性构象,阻断其与下游RAF、PI3K等效应蛋白的相互作用,从而全面抑制RAF-MEK-ERK与PI3K-AKT等下游增殖与存活信号通路。该药物的核心差异化优势在于泛亚型覆盖:对KRAS、HRAS、NRAS的多种激活突变体(包括G12D/V/C、G13D、Q61H等常见位点)及野生型活性RAS均有抑制活性。这一特性使其无需生物标志物筛选即可覆盖90%以上的胰腺导管腺癌患者,大幅简化了临床用药流程。

【药品规格】

150mg*30粒,100mg*30粒

【副作用】

发生率≥20%的最常见不良反应:皮疹、腹泻、口腔炎、恶心、乏力、呕吐、腹痛、水肿、食欲下降、出血。

【咨询途径】
4006-130-650

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【用法用量】

  达拉索拉西布推荐剂量:300mg,口服,每日1次,持续用药直至疾病进展或出现不可耐受毒性。

  每日固定时间服药,可随餐或空腹服用。

  整片吞服,禁止咀嚼、压碎、掰开药片。

  漏服超过4小时,则跳过该次漏服剂量,按原定时间服用下一次剂量。

  服药后发生呕吐,不可补服,下次按原定时间正常给药。

参考资料:FDA、CFDA、EMSO

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